[发明专利]大黄素甲醚在制备神经保护药物中的用途

说明书

技术领域

本发明涉及化学提取分离技术领域与药理活性筛选与评价领域，尤其涉及大黄素甲醚在制备神经保护药物中的用途。

背景技术

红树植物(Mangrove plants)是一类生长在热带海洋潮间带的木本植物。由于生长环境特殊(通气不良、盐渍生境以及风浪作用)，人们发现其能产生陆生生物中罕见的化学结构独特、生物活性良好的次生代谢产物。

全世界红树植物有24科，83种，我国红树植物20科，37种(26种真红树，11种半红树)，占全球红树林总科数的60％，总种数的45％。国内已发现具有药用价值的有23种。常见的有木榄(Bruguiera gymnorrhiza)、秋茄(Kandelia obovata)、老鼠勒(Acanthus ilicifolius)、榄李(Lumnitzera racemosa)、海漆(Excoecaria agallocha)、木果楝(Xylocarpus granatum)、桐花树(Aegiceras corniculatum)、白骨壤(Avicennia marina)和玉蕊(Barringtonia racemosa)等。民间利用红树植物治病已经有几百年的历史，但直到近几十年人们才把红树植物作为海洋药物开发和新药研究的主要药源之一，对红树植物的化学成分和生物活性进行了大量的研究。红树植物含萜类、甾体、多糖和生物碱等化合物，具有抗艾滋病、细胞毒活性、抑菌和抗氧化等活性，是良好的细胞毒活性的海洋先导化合物。因此，对红树植物的化学成分和生物活性研究，已经成为红树林及药学研究领域中的热点。

木榄(Bruguieragymnorrhiza(L.)Savigny.)，为一种真红树植物，是红树植物家族里重要的成员。木榄俗名大叶橙红树,植物学分类为红树科木榄属。木榄为常绿乔木。具膝状呼吸根及支柱根。树皮灰色至黑色，内部紫红色。叶对生，具长柄，革质，长椭圆形，先端尖。单花腋生；萼筒紫红色，钟形，花瓣与花萼裂片同数，雄蕊约20枚。具胎生现象，胚轴红色，繁殖体圆锥形。木榄喜温热潮湿，生长于海岸冲积带,混杂于红树林中。在我国其主要分布在广东、广西、福建、台湾及其沿海岛屿，国外主要分布在非洲东南部、印度、斯里兰卡、马来西亚、泰国、越南、澳大利亚北部、波利尼西亚。据民间药用记载，木榄树皮或根皮具有清热解毒，收敛止泻，止血止痛的功效。主治咽喉肿痛，咽喉炎，疮肿，泄泻腹痛，热毒泻痢，多种出血，疟疾。叶解毒截疟，主治疟疾。果实和胚轴收敛止泻，主治肠滑久泻。木榄作为海洋药用植物，已被《台湾药用植物志》、《海洋药物》、《现代本草纲目》等中草药专著收摘。

木榄主要含有二萜、三萜、甾体及黄酮类等化合物，部分化合物具有抗菌，酶抑制等活性。另外近年来还有文献报道，木榄提取物具有抗炎、抗菌、细胞毒活性以及杀虫作用。

总之，木榄作为我国南海海洋比较典型的海洋生物资源，其潜在的药用价值已受到人们的广泛重视，其研究具有广阔的前景。从目前的研究进展来看，虽然对其化学成分和药理活性的研究有一定的研究进展，但研究仍然不够深入。

发明内容

本发明提供了一种大黄素甲醚在制备神经保护药物中的用途。

本发明采用如下技术方案：

大黄素甲醚在制备神经保护药物中的用途。

所述的大黄素甲醚是从木榄芯材中提取的，提取方法的具体步骤如下：

(1)将自然晾干后的木榄芯材，粉碎，在室温下用乙醇浸泡,料液体积比为1:1-3，以7天为一个周期，浸泡五个周期，各提取液过滤，减压浓缩，浓缩后的浸膏合并干燥得深红色木榄芯材乙醇浸提物粗膏，将木榄芯材乙醇浸提物悬浮于水中，用石油醚萃取3-5次，萃取液合并减压浓缩，得到石油醚萃取粗膏；

(2)将步骤(1)得到的石油醚萃取粗膏用氯仿溶解，与硅胶混合，烘干研细，干法上硅胶柱层析分离，以石油醚-丙酮为流动相进行梯度洗脱，每500mL收集一个流分；

(3)将步骤(2)得到的流分通过TLC检测，将显示有大黄素甲醚的流分合并，经反相硅胶柱层析分离，用丙酮-水洗脱，丙酮重结晶纯化，得到橙黄色针状晶体，即大黄素甲醚。

步骤(1)中，优选用95％的工业乙醇室温浸泡,料液体积比为1:2-1:3。

步骤(1)中，优选石油醚萃取4次。

步骤(1)中，乙醇提取液浓缩及石油醚萃取液浓缩，浓缩温度50℃，至得到无有机溶剂气味的粘稠膏体。

步骤(2)中，混合用的硅胶与石油醚萃取粗膏的重量比是1:1-2:1，所用硅胶的粒径为200-300目。