[发明专利]制造嘧啶衍生物的方法在审
| 申请号： | 201510156027.4 | 申请日： | 2011-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN104987321A | 公开（公告）日： | 2015-10-21 |
| 发明（设计）人： | J·V·卡列尼;M·德拉克鲁斯;D·福勒巴彻;B·宫;P·K·卡帕;P·H·卡平斯基;H·刘;P·米歇尔;R·莫斯;M·C·特斯塔;L·M·维科尔 | 申请（专利权）人： | 诺华有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 沈端 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制造 嘧啶 衍生物 方法 | ||
1.一种制造式5化合物，
或其立体异构体、互变异构体或盐的方法，其中，
W为CRw或N，其中Rw选自下组：(1)氢、(2)氰基、(3)卤素、(4)甲基、(5)三氟甲基、(6)磺酰胺基；
R1选自下组：(1)氢、(2)氰基、(3)硝基、(4)卤素、(5)经取代及未经取代的烷基、(6)经取代及未经取代的烯基、(7)经取代及未经取代的炔基、(8)经取代及未经取代的芳基、(9)经取代及未经取代的杂芳基、(10)经取代及未经取代的杂环基、(11)经取代及未经取代的环烷基、(12)-COR1a、(13)-CO2R1a、(14)-CONR1aR1b、(15)-NR1aR1b、(17)-NR1aSO2R1b、(18)-OCOR1a、(19)-OR1a、(21)-SOR1a，其中R1a及R1b独立地选自下组：(a)氢、(b)经取代或未经取代的烷基、(c)经取代及未经取代的芳基、(d)经取代及未经取代的杂芳基、(e)经取代及未经取代的杂环基及(f)经取代及未经取代的环烷基；
R2选自下组：(1)氢、(2)氰基、(3)硝基、(4)卤素、(5)羟基、(6)胺基、(7)经取代及未经取代的烷基、(8)-COR2a及(9)-NR2aCOR2b，其中R2a及R2b独立地选自下组：(a)氢及(b)经取代或未经取代的烷基；
R3选自下组：(1)氢、(2)氰基、(3)硝基、(4)卤素、(5)经取代及未经取代的烷基、(6)经取代及未经取代的烯基、(7)经取代及未经取代的炔基、(8)经取代及未经取代的芳基、(9)经取代及未经取代的杂芳基、(10)经取代及未经取代的杂环基、(11)经取代及未经取代的环烷基、(12)-COR3a、(13)-NR3aR3b、(14)-NR3aCOR3b、(15)-NR3aSO2R3b、(16)-OR3a、(17)-SR3a、(18)-SOR3a、(19)-SO2R3a，且其中R3a及R3b独立地选自下组：(a)氢、(b)经取代或未经取代的烷基、(c)经取代及未经取代的芳基、(d)经取代及未经取代的杂芳基、(e)经取代及未经取代的杂环基及(f)经取代及未经取代的环烷基；及
R4选自下组：(1)氢及(2)卤素；
该方法包含使式4化合物
其中Y2B-表示非环状硼酸、非环状硼酸酯或环状硼酸酯，R1及R2如针对式5所定义，
与式4a化合物
其中Hal表示卤素，W、R3及R4如针对式5化合物所定义；
在铃木条件(Suzuki condition)下反应以获得式5化合物的步骤；
任选地随后进行成盐反应。
2.如权利要求1的方法，其中
W表示CH；
R1表示N-吗啉基；
R2表示氢；
R3表示三氟甲基；
R4表示氢。
3.如权利要求1的方法，其中Y2B-表示环状硼酸酯4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼戊环-2-基。
4.如前述权利要求中任一项的方法，其中铃木条件涉及Pd催化剂Pd(dbpf)Cl2的存在。
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