[发明专利]一种调吡脲磺酸盐及其用途有效

专利信息
申请号: 201510157287.3 申请日: 2015-04-03
公开(公告)号: CN104926718B 公开(公告)日: 2017-03-01
发明(设计)人: 王明慧;许良忠;张画轻;史守敬;李焕鹏;袁建坡 申请(专利权)人: 青岛科技大学
主分类号: C07D213/75 分类号: C07D213/75;A01N47/36;A01P21/00
代理公司: 青岛中天汇智知识产权代理有限公司37241 代理人: 万桂斌
地址: 266000 山东省青*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 调吡脲磺酸盐 及其 用途
【说明书】:

技术领域

发明属于农药中植物生长调节剂领域,具体涉及一种调吡脲磺酸盐及其用途。

背景技术

细胞分裂素是一类重要的植物生长调节剂类型,有促进细胞分裂、增产提质及增强作物抗逆性的作用。目前商品化的细胞分裂素如6-苄氨基嘌呤、调吡脲(CPPU)、N-(4-吡啶基)-N’-苯基脲(4-PU)及噻苯隆等。调吡脲(化学名:N-(2-氯-4-吡啶基-N’-苯基脲)其生理活性高于一般的嘌呤型细胞分裂素(其生物活性较6-苄氨基嘌呤高10-100倍),具有促进细胞分裂、细胞扩大、加速疏果和落叶、延缓植物衰老等作用(高金山等,细胞分裂素CPPU的研究进展,农药,2006,45(3):151-154)。这些化合物虽活性较高,但均为水不溶性,使用安全性差及难以与其他活性组分配伍。近来报道的二苯脲磺酸盐(式Ⅱ化合物)虽然具有水溶性及使用安全性,但其细胞分裂活性不够理想。在现有技术中,如本发明所示的调吡脲磺酸盐(式Ⅰ化合物)及其细胞分裂活性未见报道。

发明内容

本发明的目的是提供一种制备简便、使用安全、高效及良好水溶性的调吡脲磺酸盐植物生长调节剂,其主要用作细胞分裂素促进作物增产。

调吡脲在低浓度时具有很好的细胞分裂活性,目前主要用作苹果、葡萄、猕猴桃、梨等水果的膨大及提高瓜果蔬菜的产量和质量;其在高浓度时用作苹果、番茄、菠萝等水果的疏果、疏花及棉花、大豆作物收获期的落叶。但该化合物极难溶于水,难以研制绿色化的水剂制剂,也不易与其他叶面肥组配成稳定的水剂产品。本发明通过在调吡脲结构中苯环上引入磺酸基,制备成水溶性的调吡脲磺酸钾、钠或铵盐,不仅克服了调吡脲存在的不足,也提高了其作用安全性和植物吸收效率,与酸性、碱性和中性叶面肥有很好的配伍性,既拓宽了其应用范围,也有利于产品综合功能的提升。

本发明的技术方案如下:

本发明提供了一种调吡脲磺酸盐,结构如通式Ⅰ所示:

式中:M选自K,Na或NH4

式Ⅰ化合物可由下列反应制得:

式中M定义同前。

调吡脲在二氯甲烷(或二氯乙烷)中与氯磺酸磺化生成调吡脲磺酸,控制温度10-20℃,用20%氢氧化钠、20%氢氧化钾或氨水中和至pH值7,蒸出溶剂,甲苯回流脱水得白色固体,经异丙醇纯化得本发明式Ⅰ化合物。

本发明的优点和积极效果:

与商品化的调吡脲相比,本发明式Ⅰ化合物易溶于水,可根据需要配制成各种浓度调吡脲磺酸盐水溶液,提高了其作用安全性和植物吸收效率,对葡萄、苹果喷施试验结果表明,式Ⅰ化合物的药效高于调吡脲(数据见表1-4),而且式Ⅰ化合物与其他各种叶面肥、冲施肥等配伍形成稳定性良好的功能性产品,这是调吡脲难以实现的。与式Ⅱ化合物(二苯脲磺酸盐)相比,本发明式Ⅰ化合物细胞分裂活性显著优于已知式Ⅱ化合物(数据见表1-4)。田间试验表明,本发明式Ⅰ化合物1ppm浓度下进行喷施,可使葡萄颗粒增大,单粒平均增重39%,增产42%,成熟期推后5天;可使苹果增产45%,一级果率提高40%,且提高苹果中可溶性糖含量,苹果的着色及口感明显改善;对黄瓜、青椒、番茄等蔬菜能提高坐果率,增产45-50%;可使花生增产25%,大豆增产22%。

综上所述,本发明式Ⅰ化合物不仅具有增产及提质的综合功能,且具有超高效、生产简便、使用成本低、安全方便等积极效果,是一种具有商品化及市场潜力的高效植物生长调节剂。

本发明式I化合物在作为植物生长调节剂使用时,可单独使用,也可与其他活性组分或叶面肥组合使用,以提供产品的综合功能。

在配制水剂制剂时,通常添加适量表面活性剂和农业或林业可接受的载体。

应明确的是,在本发明的权利要求所限定的范围内,可进行各种变换和改动。

具体实施方式

下列合成实施例及生测试验结果可用来进一步说明本发明,但不意味着限制本发明。

合成实例:

实例1、式Ⅰ化合物的制备

(1)调吡脲磺酸钾盐的制备

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