[发明专利]白鲜酚酸A及其制备方法和白鲜酚酸A的用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种化合物及其制备方法和该化合物的用途。

背景技术

自由基，化学上也称为“游离基”，是指化合物的分子在光热等外界条件下，共价键发生均裂而形成的具有不成对电子的原子或基团。共价键不均匀裂解时，两原子间的共用电子对完全转移到其中的一个原子上，其结果是形成了带正电和带负电的离子，这种断裂方式称之为键的异裂。

自由基，机体氧化反应中产生的有害化合物，具有强氧化性，可损害机体的组织和细胞，进而引起慢性疾病及衰老效应。

众多医学研究及临床试验证明：人体细胞电子被抢夺是万病之源，自由基是一种缺乏电子的物质(不饱和电子物质)，进入人体后到处争夺电子，如果夺去细胞蛋白分子的电子，使蛋白质接上支链发生烷基化，形成畸变的分子而致癌。该畸变分子由于自己缺少电子，又要去夺取邻近分子的电子，又使邻近分子也发生畸变而致癌。这样，恶性循环就会形成大量畸变的蛋白分子。基因突变，形成大量癌细胞，最后出现癌症。而当自由基或畸变分子抢夺了基因的电子时，人就会直接得癌症。因此，抑制或消除自由基对延缓衰老、预防疾病都具有明显效果。

发明内容

本发明白鲜酚酸A及其制备方法和白鲜酚酸A的用途提供了一种可以消除自由基的新物质及其制备方法和应用。

白鲜酚酸A的分子式为C₂₂H₂₂O₁₃，分子量为494.1060，分子结构式为：

上述白鲜酚酸A按以下步骤制备：

一、将白鲜皮粉碎，置于索氏动态提取浓缩机组的提取罐中用浓度为95％的乙醇进行提取；

二、乙醇提取物进行浓缩后用等体积的水进行分散，然后依次用石油醚、氯仿和乙酸乙酯萃取；

三、乙酸乙酯萃取物进行硅胶柱色谱，用体积比为100:0～0:100的二氯甲烷:甲醇依次洗脱，取二氯甲烷:甲醇为100:3的洗脱物进行二次上样硅胶柱色谱，用体积比为100:0～0:100的二氯甲烷:丙酮依次洗脱，取二氯甲烷:丙酮为100:20的洗脱物上样羟丙基葡聚糖凝胶柱色谱，用体积比为1:1的氯仿:甲醇进行洗脱，以每分钟30滴的速度收集馏分，洗脱2小时后收集淡色的中段洗脱液进行制备高效液相色谱，收集洗脱时间为第57分钟出现的吸收峰，即得到白鲜酚酸A；

其中，步骤三制备高效液相色谱以体积比为60:40的甲醇:水为流动相，流速为3ml/分钟。

上述白鲜酚酸A作为制备清除自由基药物的应用。

白鲜皮(Dictamnus dasycapus)，别名：白藓皮、八股牛、山牡丹、羊鲜草，芸香科多年生草本植物白鲜和狭叶白鲜的根皮，是常用的中药材及民间用药。春、秋二季采挖根部，除去泥沙及粗皮，剥取根皮，切片，干燥；生用；具有清热燥湿，祛风解毒之功效；在皮肤病的治疗中极其常用，主治：风热湿毒所致的风疹；湿疹；疥癣；黄疸；湿热痹。

本发明白鲜酚酸A提取自白鲜皮，化学名为3(4-carboxy-2,6-dimethoxy-phenoxy)-4-hydroxy-5-methoxy-benzoic acid 3,4-dihydroxy-5-oxo-tetrahydro-furan-3-ylmethyl ester。

白鲜酚酸A为淡黄色粉末，经溴甲酚氯显色检识为酸性；比旋光度为[α]²⁰_D+0.081(c＝0.1，MeOH)；红外光谱显示白鲜酚酸A的羟基吸收峰为(3451cm^-1)，羰基吸收峰为(1787.702cm^-1)，芳环的吸收峰为(1600.0-1400cm^-1)。UV谱中白鲜酚酸A在261nm和212nm有两个最大吸收峰。ESI-MS给出分子离子峰：[M]⁺为494.1060，提示分子式为C₂₂H₂₂O₁₃。

本发明方法获得的白鲜酚酸A的纯度高，达98.4％以上。

本发明白鲜酚酸A具有较强的清除自由基活性，对DPPH自由基的IC50为0.056。可将本发明的白鲜酚酸A制成注射剂、冻干粉针、输液剂或口服制剂(包括片剂、颗粒剂、软胶囊剂、硬胶囊剂、口服液和缓控释制剂)等清除自由基药物。

具体实施方式

本发明技术方案不局限于以下所列举具体实施方式，还包括各具体实施方式间的任意组合。