[发明专利]具有β‑分泌酶抑制功能的化合物，制备该化合物的方法及其用途有效
| 申请号： | 201510159089.0 | 申请日： | 2015-04-03 |
| 公开（公告）号： | CN104860937B | 公开（公告）日： | 2018-02-06 |
| 发明（设计）人： | 徐萍;牛彦;闫钢;许凤荣 | 申请（专利权）人： | 北京大学 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12;C07D417/14;C07D403/12;A61K31/513;A61K31/433;A61K31/4439;A61K31/427;A61P25/28 |
| 代理公司： | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司11139 | 代理人： | 孙皓晨,马鑫 |
| 地址： | 100191 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 分泌 抑制 功能 化合物 制备 方法 及其 用途 | ||
【权利要求书】：
1.式II或式III结构的化合物或其药学上接受的盐：
式II结构中，
R选自6-氧代-1,6-二氢嘧啶-2-基或5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-基；
式III结构中，
R选自氢或氰基。
2.制备权利要求1所述的化合物或其药学上接受的盐的方法，其特征在于所述的式II结构的化合物的制备方法，包括如下步骤：
1)式XII结构的化合物与硫脲反应，得到式XIII结构的化合物；
2)式XIII结构的化合物与氯乙酰氯发生酰化反应，得到式XIV结构的化合物；
3)式XIV结构的化合物与相应巯基取代芳香化合物在氢氧化钾作碱的情况下进行亲核取代反应，得到式II结构的化合物；
3.制备权利要求1所述的化合物或其药学上接受的盐的方法，其特征在于所述的式III结构的化合物的制备方法，包括如下步骤：
1)式XII结构的化合物与硫脲反应，得到式XIII结构的化合物；
2)式XIII结构的化合物与氯乙酰氯发生酰化反应，得到式XIV结构的化合物
3)式XIV结构的化合物与XV进行亲核取代反应，以氢化钠为碱，得到式III结构的化合物；
其中，R选自氢或氰基。
4.权利要求1所述化合物或其药学上接受的盐在制备β分泌酶抑制剂中的应用。
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