[发明专利]叶酸盐靶向的诊断和治疗

权利要求书

1.下式的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗患者中表达叶酸类物质受体的肺癌的方法的药物中的用途，

其中所述肺癌包含一个或多个病灶，且所述方法包括通过成像确定所述患者的叶酸类物质受体状态的步骤。

2.根据权利要求1的用途，其中所述肺癌是非小细胞肺癌。

3.根据前述权利要求任一项的用途，其中所述叶酸类物质受体状态基于所述患者中叶酸类物质受体阳性的可评价病灶的百分比的测量。

4.根据前述权利要求任一项的用途，其中所述患者的叶酸类物质受体状态是EC20+或EC20++。

5.根据权利要求4的用途，其中所述叶酸类物质受体状态是EC20++，并且其中EC20++状态与对患者的临床益处相关。

6.根据权利要求4的用途，其中所述叶酸类物质受体状态是EC20+，并且其中EC20+状态与对患者的临床益处相关。

7.根据权利要求5或6的用途，其中所述临床益处选自患者的无进展存活、肿瘤生长的抑制、稳定的疾病、部分应答和完全应答。

8.根据前述权利要求任一项的用途，其中所述确定所述患者的叶酸类物质受体状态的步骤包括：在给所述患者施用所述化合物或其药学上可接受的盐之前，给所述患者施用下式缀合物或其药学上可接受的盐

。

9.根据权利要求8的用途，其中所述缀合物或其药学上可接受的盐施用给所述患者用于检测功能活性的叶酸类物质受体。

10.根据权利要求8或9的用途，其中所述方法另外包括下述步骤：在给所述患者施用所述缀合物或其药学上可接受的盐之前，给所述患者施用未标记的叶酸或其盐。

11.根据前述权利要求任一项的用途，其中所述确定所述患者的叶酸类物质受体状态的步骤包括视觉地评估所述病灶的叶酸类物质受体状态。

12.根据权利要求8-11中任一项的用途，其中所述化合物或其药学上可接受的盐和所述缀合物或其药学上可接受的盐各自是在肠胃外剂型中。

13.根据权利要求12的用途，其中所述剂型选自：真皮内的、皮下的、肌肉内的、腹膜内的、静脉内的和鞘内的剂型。

14.根据权利要求8-13中任一项的用途，其中所述化合物或其药学上可接受的盐和所述缀合物或其药学上可接受的盐各自是在组合物中，且所述组合物另外包含药学上可接受的载体。

15.根据前述权利要求任一项的用途，其中所述患者的叶酸类物质受体状态指示用所述化合物或其药学上可接受的盐治疗。

16.根据前述权利要求任一项的用途，其中所述确定所述患者的叶酸类物质受体状态的步骤包括对所述患者成像，且其中所述图像用来视觉地评估所述病灶以确定所述患者的叶酸类物质受体状态。

17.根据前述权利要求任一项的用途，其中所述患者的叶酸类物质受体状态基于所述患者中EC20++的可评价病灶的百分比的测量。

18.根据权利要求16的用途，其中所述图像是SPECT/CT图像。

19.根据前述权利要求任一项的用途，其中所述化合物或其药学上可接受的盐具有至少97%的纯度。

20.根据前述权利要求任一项的用途，其中所述缀合物或其药学上可接受的盐具有至少97%的放射化学纯度。