[发明专利]Trichiconins C在制备抗呼吸道合胞病毒药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种药物的应用，特别涉及Trichiconins C在制备抗呼吸道合胞病毒药物中的应用。

背景技术

RSV(呼吸道合胞病毒，Respiratory Syncytial Virus)主要引起呼吸系统感染，该病毒是地方性的，在婴幼儿、老年以及免疫缺陷人群引起严重肺炎，是人类上呼吸道感染的重要病原之一。RSV具有流行性，冬季通常有一个该病的高发期。病毒传播的方式主要是通过飞沫传播，污染的手指直接将病毒接种到鼻黏膜和眼黏膜也是引起感染的重要传播途径。RSV下呼吸道感染的发病机制包括病毒与宿主受累细胞损伤、炎症、体液和局部免疫反应及高反应性之间的相互作用。既往对RSV感染缺乏特异性病因治疗，治疗以支持和对症疗法为主，近年来应用三氮唑核苷特异性抗病毒、被动免疫疗法(免疫球蛋白治疗)等，常能达到早期病因治疗的目的，但不管是特异性抗病毒还是被动免疫的方法，都不能完全、直接有效的杀灭RSV。

化合物Trichiconins C是新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，结构式如下：

已知该化合物是从产于我国广西省的鹧鸪花(楝科)树枝中分离的，具有多样化的结构和显著生物活性。该化合物的应用仅仅限于轻微的抗HIV活性。

发明内容

本发明在于克服上述缺陷，研制一种Trichiconins C在制备抗呼吸道合胞 病毒药物的应用。

本发明的技术方案是：

Trichiconins C在制备抗呼吸道合胞病毒药物的应用，其主要技术特征在于化合物Trichiconins C是新骨架化合物，其结构式如下：

将Trichiconins C化合物制备成片剂、胶囊剂。

所述取20克化合物Trichiconins C，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。

所述取20克化合物Trichiconins C，加入制备胶囊剂的常规辅料淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。

经实验证明，Trichiconins C对RSV有显著的抑制作用：抑制RSV在HEK293细胞出现CPE效应(Cytopathic Effect，CPE)，IC₅₀为2^-10.49，TI为278.23。

本发明涉及的Trichicorins C在制备治疗呼吸道合胞病毒(RSV)药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于呼吸道合胞病毒(RSV)抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于呼吸道合胞病毒(RSV)的防治显然具有显著的进步。

具体实施方式

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：

Trichiconins C是新骨架化合物，其结构式如下：

本发明所涉及化合物Trichiconins C片剂的制备：

取20克化合物Trichiconins C，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。

实施例2：

本发明所涉及化合物Trichicorins C胶囊剂的制备：

取20克化合物Trichiconins C，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例：化合物Trichiconins C对呼吸道合胞病毒(RSV)的作用研究

(1)化合物Trichiconins C的配置：将化合物Trichiconins C溶于细胞维持液(含2％新生牛血清的MEM，GIBICO公司产品)中备用。

(2)细胞株与病毒株：

人胚肾细胞(HEK293，RSV病毒敏感细胞)购自美国Clontech公司；呼吸道合胞病毒(RSV)Long株引自中国CDC病毒病研究所。

(3)细胞毒性测定：