[发明专利]作为抗肿瘤剂的5-取代的喹唑酮衍生物在审
申请号: | 201510163088.3 | 申请日: | 2007-09-25 |
公开(公告)号: | CN104910133A | 公开(公告)日: | 2015-09-16 |
发明(设计)人: | 乔治·W·穆勒;汉华·曼 | 申请(专利权)人: | 细胞基因公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;A61K31/517;A61P35/00;A61P15/00;A61P9/04;A61P29/00;A61P1/02;A61P27/02;A61P9/00;A61P9/10;A61P11/00;A61P25/20;A61P19/00 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 郑霞 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 肿瘤 取代 喹唑酮 衍生物 | ||
1.式(II)的化合物:
或其药学上可接受的盐或立体异构体,
其中:
R4为:卤素;-(CH2)nOH;(C1-C6)烷基,任选地被一个或多个卤素取代;或(C1-C6)烷氧基,任选地被一个或多个卤素取代;
R5为:氢;-(CH2)nOH;苯基;-O-(C1-C6)烷基;或(C1-C6)烷基,任选地被一个或多个卤素取代;
R6为:氢;或(C1-C6)烷基,任选地被一个或多个卤素取代;和
n为0、1或2。
2.权利要求1的化合物,或其药学上可接受的盐或立体异构体,其中R4为甲基或甲氧基。
3.权利要求1的化合物,或其药学上可接受的盐或立体异构体,其中R4为F或Cl。
4.权利要求1的化合物,或其药学上可接受的盐或立体异构体,其中R4为-CF3。
5.权利要求1的化合物,其为:
或其药学上可接受的盐或立体异构体。
6.式(III)的化合物:
或其药学上可接受的盐或立体异构体,其中:
Rd为:
氢;
(C1-C6)烷基,任选地被一个或多个卤素取代;
-C(O)-(C1-C8)烷基,其中所述烷基任选地被一个或多个卤素取代;
-C(O)-(CH2)n-(C3-C10-环烷基);
-C(O)-(CH2)n-NReRf,其中Re和Rf各自独立地为:
氢;
(C1-C6)烷基,任选地被一个或多个卤素取代;或
(C1-C6)烷氧基,任选地被一个或多个卤素取代;或
-C(O)-(CH2)n-O-(C1-C6)烷基,
R7为:氢;-(CH2)nOH;苯基;-O-(C1-C6)烷基;或(C1-C6)烷基,任选地被一个或多个卤素取代;
R8为:氢;或(C1-C6)烷基,任选地被一个或多个卤素取代;和
n为0、1或2。
7.权利要求6的化合物,或其药学上可接受的盐或立体异构体,其中R7为甲基。
8.权利要求6的化合物,或其药学上可接受的盐或立体异构体,其中Rd为-C(O)-(C1-C6)烷基。
9.权利要求6的化合物,或其药学上可接受的盐或立体异构体,其中Rd为-C(O)-CH2-O-(C1-C6)烷基。
10.权利要求6的化合物,其为:
或其药学上可接受的盐或立体异构体。
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