[发明专利]白鲜酚酸B及其制备方法和白鲜酚酸B的用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种化合物及其制备方法和该化合物的用途。

背景技术

自由基，化学上也称为“游离基”，是指化合物的分子在光热等外界条件下，共价键发生均裂而形成的具有不成对电子的原子或基团。共价键不均匀裂解时，两原子间的共用电子对完全转移到其中的一个原子上，其结果是形成了带正电和带负电的离子，这种断裂方式称之为键的异裂。

自由基，机体氧化反应中产生的有害化合物，具有强氧化性，可损害机体的组织和细胞，进而引起慢性疾病及衰老效应。

众多医学研究及临床试验证明：人体细胞电子被抢夺是万病之源，自由基是一种缺乏电子的物质(不饱和电子物质)，进入人体后到处争夺电子，如果夺去细胞蛋白分子的电子，使蛋白质接上支链发生烷基化，形成畸变的分子而致癌。该畸变分子由于自己缺少电子，又要去夺取邻近分子的电子，又使邻近分子也发生畸变而致癌。这样，恶性循环就会形成大量畸变的蛋白分子。基因突变，形成大量癌细胞，最后出现癌症。而当自由基或畸变分子抢夺了基因的电子时，人就会直接得癌症。因此，抑制或消除自由基对延缓衰老、预防疾病都具有明显效果。

肿瘤(tumour)是指机体在各种致瘤因子作用下，局部组织细胞增生所形成的新生物(neogrowth)，因为这种新生物多呈占位性块状突起，也称赘生物(neoplasm)。世界癌症报告估计，2012年中国癌症发病人数为306.5万，约占全球发病的五分之一；癌症死亡人数为220.5万，约占全球癌症死亡人数的四分之一。因此，可抑制肿瘤细胞的物质对挽救无数患者的生命具有重要的意义。

发明内容

本发明白鲜酚酸B及其制备方法和白鲜酚酸B的用途提供了一种可以消除自由基并具有体外抗肿瘤活性的新物质及其制备方法和应用。

白鲜酚酸B的分子式为C₂₁H₂₀O₁₂，分子量为464.0953，分子结构式为：

上述白鲜酚酸B按以下步骤制备：

一、将白鲜皮粉碎，置于索氏动态提取浓缩机组的提取罐中用浓度为95％的乙醇进行提取；

二、乙醇提取物进行浓缩后用等体积的水进行分散，然后依次用石油醚、氯仿和乙酸乙酯萃取；

三、乙酸乙酯萃取物进行硅胶柱色谱，用体积比为100:0～0:100的二氯甲烷:甲醇依次洗脱，取二氯甲烷:甲醇为100:3的洗脱物进行二次上样硅胶柱色谱，用体积比为100:0～0:100的二氯甲烷:丙酮依次洗脱，取二氯甲烷:丙酮为100:20的洗脱物上样羟丙基葡聚糖凝胶柱色谱，用体积比为1:1的氯仿:甲醇进行洗脱，以每分钟30滴的速度收集馏分，洗脱2小时后收集淡色的中段洗脱液进行制备高效液相色谱，收集洗脱时间为第47分钟出现的吸收峰，即得到白鲜酚酸B；

其中，步骤三制备高效液相色谱以体积比为60:40的甲醇:水为流动相，流速为3ml/分钟。

上述白鲜酚酸B作为制备清除自由基和抗肿瘤药物的应用。

白鲜皮(Dictamnus dasycapus)，别名：白藓皮、八股牛、山牡丹、羊鲜草，芸香科多年生草本植物白鲜和狭叶白鲜的根皮，是常用的中药材及民间用药。春、秋二季采挖根部，除去泥沙及粗皮，剥取根皮，切片，干燥；生用；具有清热燥湿，祛风解毒之功效；在皮肤病的治疗中极其常用，主治：风热湿毒所致的风疹；湿疹；疥癣；黄疸；湿热痹。

本发明白鲜酚酸B提取自白鲜皮，化学名为3-(4-Carboxy-2-methoxy-phenoxy)-4-hydroxy-5-methoxy-benzoic acid 3,4-dihydroxy-5-oxo-tetrahydro-furan-3-ylmethyl ester。