[发明专利]用于治疗脱髓鞘性周围神经病的氨基醇衍生物在审
申请号: | 201510172521.X | 申请日: | 2009-08-17 |
公开(公告)号: | CN104892474A | 公开(公告)日: | 2015-09-09 |
发明(设计)人: | D·莱普派尔特;E·沃尔斯特罗姆;B·尼斯莱因-希尔德斯海姆 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | C07C323/32 | 分类号: | C07C323/32;A61K31/145;A61P25/02;A61P25/14 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 贾士聪;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 脱髓鞘 周围 神经病 氨基 衍生物 | ||
1.用于治疗脱髓鞘周围神经病的式V或式VI化合物,式V如下:
其中X为O、S、SO或SO2;
R1为卤素、三卤代甲基、OH、C1-7烷基、C1-4烷氧基、三氟甲氧基、苯氧基、环己基甲基氧基、吡啶基甲氧基、肉桂基氧基、萘基甲氧基、苯氧基甲基、CH2-OH、CH2-CH2-OH、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、苄硫基、乙酰基、硝基或氰基或苯基、苯基C1-4烷基或苯基-C1-4烷氧基,每个苯基任选被下列基团取代:卤素、CF3、C1-4烷基或C1-4烷氧基;
R2为H、卤素、三卤代甲基、C1-4烷氧基、C1-7烷基、苯乙基或苄基氧基;
R3为H、卤素、CF3、OH、C1-7烷基、C1-4烷氧基、苄基氧基、苯基或C1-4烷氧基甲基;
每个R4和R5独立为H或为式(a)基团:
其中每个R8和R9独立为H或任选被卤素取代的C1-4烷基;并且
n为1-4的整数;
及其N-氧化物衍生物或其前药,
或其可药用盐、溶剂化物或其水合物;式VI如下:
其中:
R1a为卤素、三卤代甲基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基-磺酰基、芳烷基、任选取代的苯氧基或芳烷基氧基;
R2a为H、卤素、三卤代甲基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、芳烷基或芳烷基氧基;
R3a为H、卤素、CF3、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基或苄基氧基;
R4a为H、C1-4烷基、苯基、任选取代的苄基或苯甲酰基或低级脂肪族C1-5酰基;
R5a为H、单卤代甲基、C1-4烷基、C1-4烷氧基-甲基、C1-4烷基-硫代甲基、羟基乙基、羟基丙基、苯基、芳烷基、C2-4链烯基或–炔基;
R6a为H或C1-4烷基;
R7a为H、C1-4烷基或如上文所定义的式(a)基团,
Xa为O、S、SO或SO2;
na为1-4的整数;并且
*代表(R)或(S)构型的手性中心,该结构式包括(R)和(S)构型分子的外消旋和其它混合物;
及其N-氧化物衍生物或其前药,
或其可药用盐、溶剂化物或其水合物。
2.权利要求1的化合物,其中所述神经病为格林巴利综合征。
3.权利要求1的化合物,其中所述神经病为慢性炎性脱髓鞘性多发性神经病。
4.权利要求1的化合物,其中所述神经病为传导阻滞多灶性运动神经病。
5.权利要求1的化合物,其中所述神经病为副蛋白血症脱髓鞘性周围神经病。
6.任何前述权利要求的化合物,所述化合物为式V化合物。
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