[发明专利]一种使用甲磺酸伊马替尼用于制备皮肤美白的组合物及该组合物的用途

说明书

技术领域

本发明使用涉及一种使用甲磺酸伊马替尼(imatinib mesylate)制备用于皮肤美白的组合物及该组合物的用途。

背景技术

一般而言，肤色是由数种生理因素所决定，而其中之一为皮肤中黑色素的存在量，若黑色素含量越高，则肤色将会较为黝黑。因此，过去数十年来美白领域之研发方向大多着重在如何降低皮肤中黑色素的含量，以藉此达成皮肤美白的功效。酪胺酸酶是黑色素生合成过程中的一个重要酵素，因此若能抑制或减少酪胺酸酶之活性，即可降低黑色素之合成量。细胞内具有多种酵素以及代谢途径可用以最小化细胞所受之氧化伤害。紫外线辐射会造成蛋白质氧化、DNA之损害以及诱使皮肤之活性氧分子的生成，因而造成老化相关之疾病甚或黑色素(melanin)之生成。

黑色素生成自黑色素细胞(melanocyte)，且黑色素主要之功能系为抵抗皮肤遭受紫外线辐射之伤害。然而，黑色素过量之生产以及其于皮肤当中之含量累积会造成多种之皮肤病变，例如黑斑、老年斑、雀斑以及其他过度色素沉淀之相关病征。酪氨酸酶是黑色素生成之过程当中影响反应速率决定步骤的关键酵素。其中，此步骤是将左旋酪氨酸(L-tyrosine)转换为左旋多巴(L-DOPA)，而左旋多巴可再进一步地被氧化成邻醌(O-quinone)。因此，酪氨酸酶是用以筛选抑制黑色素生成之抑制剂的首要标的。

近年来，许多黑色素生成之抑制剂被大量的应用于防止色素沉淀之皮肤保养品中。令人惊讶地是，研究报导指出黑色素生成的过程当中会产生过氧化氢以及其他之活性氧分子(reactive oxygen species,ROS)，而这些活性氧分子会使得黑色素细胞承受强大的氧化压力(oxidative stress)。活性氧分子(ROS)例如单态氧(singlet oxygen)、氧分子(molecular oxygen)、过氧化氢(H₂O₂)等，其皆可起始氧化反应并产生自由基分子。自由基是具有独立且不成对电子的原子、分子或离子。举例言之，超氧化离子(superoxide anion)、氢氧自由基(hydroxyl radical)以及过氧化自由基(peroxyl radical)即为具有短周期特性及化学活性之三个常见的自由基。另一方面，活性氧分子清除剂(ROS scavenger)以及活性氧分子生成反应之抑制剂皆会抑制紫外线辐射诱导之黑色素生成反应，代表着活性氧分子对于黑色素生成之调控作用扮演重要的角色。因此，许多市售美白产品皆包含抗氧化剂例如维生素C及其衍生物，或者还原态的胱甘肽(reduced glutathione,GSH)，以应用于抑制黑色素生成反应。

发明内容

本发明的目的在于解决现有技术的问题，提供一种使用甲磺酸伊马替尼(imatinib mesylate)制备用于皮肤美白的组合物及该组合物的用途。

为达成上述目的，本发明采用如下技术方案：

一种使用甲磺酸伊马替尼用于制备皮肤美白的组合物，该组合物包括甲磺酸甲磺酸伊马替尼。

进一步，该组合物还包括：醇类、坚果油、复合多醣体、或酯类，或药学上可接受的载剂、赋形剂、稀释剂、或辅剂。

进一步，该组合物系包含0.1～2％之甲磺酸伊马替尼。

进一步，所述醇类包括下列至少一者:C16-18醇、丁二醇、戊二醇、辛二醇、丙三醇、16醇、18醇、22醇、丙二醇。

进一步，所述酯类系包括下列至少一者:橄榄油鲸蜡醇酯、单硬脂酸甘油酯、木棉酯、IPM、IPP、三酸甘油酯。

进一步，所述复合多醣体为汉生胶。

进一步，所述坚果油包括下列至少一者:阿甘油、夏威夷核果油、酪梨油、小麦胚芽油、橄榄油。

进一步，所述组合物以美白乳、化妆水、精华液、防晒乳、隔离霜或面膜的方式使用。

进一步，所述组合物以美白乳、化妆水、精华液、防晒乳、隔离霜或面膜的方式使用，方便使用。

采用上述技术方案，该组合物系以透过抑制酪胺酸酶活性来减少细胞内黑色素含量的方式，来达到美白的功效。

附图说明

此处所说明的附图用来提供对本发明的进一步理解，构成本发明的一部分，本发明的示意性实施例及其说明用于解释本发明，并不构成对本发明的不当限定。在附图中：

图1左旋维生素C处理后细胞外抑制酪胺酸酶活性；

图2美白乳处理后细胞外抑制酪胺酸酶活性；

图3左旋维生素C处理后细胞内黑色素含量；

图4美白乳处理后细胞内黑色素含量；