[发明专利]trans-四氢异喹啉酮-4-羧酸衍生物的合成方法与医药用途在审
| 申请号： | 201510180778.X | 申请日： | 2015-04-14 |
| 公开（公告）号： | CN104744368A | 公开（公告）日： | 2015-07-01 |
| 发明（设计）人： | 向华;牛绍雄;唐智超;劳可静;唐郑普;王文宾;陈明琪;尤启冬 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D217/26 | 分类号： | C07D217/26;A61K31/4725;A61K31/5377;A61K31/496;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | trans 四氢异 喹啉 羧酸 衍生物 合成 方法 医药 用途 | ||
【权利要求书】：
1.通式I的化合物或其药学上可接受的盐：
其中R1、R2代表氢、甲氧基；
其中R3代表二甲氨基、二乙氨基、四氢吡咯基、哌啶基、吗啉基、N-甲基哌嗪基；
其中3-C和4-C的立体构型为trans-构型。
2.权利要求1中通式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2代表甲氧基，R3代表哌啶基，二乙氨基。
3.权利要求1中通式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1代表甲氧基，R2代表氢，R3代表四氢吡咯基，N-甲基哌嗪基。
4.一种药物组合物，其中含有权利要求1至3中任一项的化合物及药学上可接受的载体。
5.权利要求1至3中任一项的化合物用于制备作为血管生成抑制剂药物的用途。
6.以1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(EDCI)为缩合剂、1-羟基苯并三唑(HOBT)为催化剂，以cis-构型的IV与V选择性合成权利要求1至3中任一项化合物的合成方法。
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