[发明专利]一种包含消炎药药效成分的气雾剂前体及将其分散成纳米级雾滴的方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种气雾剂前体，具体涉及一种包含消炎药药效成分的气雾剂前体及将其分散成纳米级雾滴的方法。

背景技术

炎症就是人们平时所说的“发炎”，是生物组织受到某种刺激如外伤、感染等损伤因子的刺激所发生的一种以防御反应为主的基本病理过程。炎症的局部表现为红、肿、热、痛和功能障碍，也伴有发热、末梢血白细胞计数改变等全身反应。在中成药中，选用成分中含有连翘、金银花、板蓝根、大青叶、黄芩、蒲公英、鱼腥草等成分的中成药，均具有消炎的效果；并且，相对于西药而言，中成药副作用小且不易产生耐药性。目前，消炎药的中药复方制剂中包括口服用药，其给药方式为口服给药，这样的给药方式一方面药效作用慢；一方面会带来药物对肠胃的刺激性；另一方面，肝脏的首过效应会使药物利用率下降。

气雾剂通常指的是在受热或受压的情况下可以产生雾滴的制剂。在医学药学领域，气雾剂系指含药液体、乳液或混悬液在使用时呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。气雾剂给药具有以下优点：(1)药物可以直接到作用部位或吸收部位，具有十分明显的速效作用与定位作用，尤其在呼吸道给药方面具有其他剂型不能替代的优势；(2)非口服用药可减少药物对胃肠道的刺激性，并可避免肝脏的首过效应。

通常吸入气雾剂应检查雾滴(粒)大小分布，通常吸入型气雾剂要求其平均粒径应该控制在10μm以下，优选在5μm以下。液体雾化的方法有压力雾化，转盘雾化，气体雾化及声波雾化等。这些雾化方式通常仅能得到平均粒径为微米级的雾滴。

对中药复方制剂进行加压雾化的代表性专利是CN102949573A，其中要使用80-100bar的喷射剂例如三氯一氟甲烷、二氯二氟甲烷或二氯四氟乙烷来雾化药液才能得到微米级雾滴，上述喷射压力太高，对喷射剂容纳罐气密性要求苛刻，生产成本高昂，且喷射剂本身也成本不菲。另外，这种加压雾化的方式随着药物使用量的增加，罐内压力不断降低，药物雾化效果也逐渐变差；并且，这样的罐对于消费者而言仅能一次性使用，增加了使用成本。

因此，本领域迫切需要一种能够在常压条件下使得消炎药雾化成微米级雾滴的方法，且最好是能够进一步减少雾滴的直径，以便进一步提高药液的分散程度以提高人体吸收效率。

发明内容

本发明的目的在于提供一种包含消炎药药效成分的气雾剂前体及将其分散成纳米级雾滴的方法，使用者吸入含有包含消炎药药效成分的纳米级雾滴，更能有效地吸收其中的药用成分。

本发明第一方面涉及一种包含消炎药药效成分的气雾剂前体，其包含丙三醇、丙二醇、1,3-丁二醇、香味物质和消炎药浸膏，它们的质量比例为丙三醇：丙二醇：1,3-丁二醇：香味物质：消炎药浸膏＝(40-45)：(20-25)：(0-10):(0-10):(1-10)。其中，本发明中所述气雾剂前体指的是在受热或受压的情况下可以产生雾滴，使用时可以呈雾状物的含药液体、乳液或混悬液等的统称。

在优选的实施方案中，所述消炎药的剂型包括片剂、胶囊剂、丸剂或颗粒剂；其中所述片剂包括消炎利胆片或牛黄消炎片中的一种或两种；所述胶囊剂包括复方牛黄消炎胶囊；所述丸剂包括清肺消炎丸；所述颗粒剂包括消炎退热颗粒或齿痛消炎灵颗粒中的一种或两种。

在所述片剂中，所述消炎利胆片为《中国药典》2010年版中规定标准的消炎利胆片，即处方为穿心莲868g、溪黄草868g、苦木868g，制法为以上三味，穿心蓬、苦木用80％～85％乙醇加热提取二次，每次2小时，提取液滤过，滤液合并，回收乙醇并浓缩成稠膏；溪黄草加水煎煮二次.煎液滤过，滤液合并，浓缩至相对密度为1.20～1.25(55～60℃)，加五倍量70％乙醇，搅匀，静置24小时.滤过，滤液回收乙醇并浓缩至适量，与上述稠膏合并，混匀，干燥，加适量辅料，混匀，制成颗粒，干燥，压制成1000片或500片，包糖衣或薄膜衣，即得。

所述牛黄消炎片为《中国药典》2010年版中规定标准的牛黄消炎片，即处方为人工牛黄4.8g、珍珠母9.6g、蟾酥2.9g、青黛3.8g、天花粉9.6g、大黄9.6g、雄黄9.6g，制法为以上七味，雄黄水飞成极细粉，珍珠母粉碎成极细粉；大黄、天花粉粉碎成细粉；青黛和人工牛黄分别研细；蟾酥加白酒研成糊状，与上述粉末及辅料适量混匀，制粒，干燥，压制成1000片，包糖衣或薄膜衣，即得。