[发明专利]抗真菌制剂有效
申请号: | 201510182454.X | 申请日: | 2009-08-07 |
公开(公告)号: | CN104877001B | 公开(公告)日: | 2020-07-03 |
发明(设计)人: | M·L·格林李;R·威尔克宁;J·阿普加;D·斯珀尔贝克;K·J·维尔登格;孟东方;小D·L·帕克;G·J·珀考弗斯基;B·H·希斯利;A·玛麦;K·纳尔逊 | 申请(专利权)人: | 西尼克斯公司 |
主分类号: | C07J71/00 | 分类号: | C07J71/00;A61K31/58;A61P31/10 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国北卡*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 真菌 制剂 | ||
1.一种结构式I所示的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中,
R1是
Re独立的选自下列基团所组成的组中:
a)H;
u)芳基,其中,芳基是苯基,并且所述芳基是未被取代的或者被1个取代基取代的,所述取代基选自由杂环基和C1-C6烷基中,其中所述烷基被1个N(R0)2取代,且所述杂环基是4-到6-元不饱和的非芳香族环,其具有1个N杂原子;
v)杂芳基,其中,所述杂芳基是6-元单环芳香环,具有1或者2个N杂原子,通过环碳原子附着,并在不是附着位点的环碳原子上任选的被1个取代基所取代,其中,所述取代基独立的选自卤素和OR0;
R2是具有如下结构的基团:
m是0;
n是0;
p是0;
T是NR6R7;
R5是H;
R6是H;
R7是H;
R8是未被取代的C1-C6烷基;
R9是未被取代的C1-C6烷基;
R3是C(O)R14;
R14是OH;
X是H,H;
每个R0独立的是H或者C1-C6烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中,所述化合物是式Ia所示化合物或其药学上可接受的盐:
3.根据权利要求1所述的化合物,其中,
R8是C1-C5-烷基;
R9是C1-C3烷基。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中,R2是其中,
R8是乙基、异丙基或者叔丁基;
R9是甲基或者乙基。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中,R2选自有下列基团所组成的组中:
6.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1是
7.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1是:
8.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1选自由以下基团所组成的组中:
9.根据权利要求1所述的化合物,具有式(II):
或其药学上可接受的盐,
其中,
Re是6元环杂芳基基团,所述6元环杂芳基基团含有1或2个氮原子,其中,所述杂芳基基团任选的在环碳原子上用氟或者氯进行单取代;
R8是C1-C4-烷基;
R9是甲基或者乙基。
10.根据权利要求9所述的化合物,其中Re是吡啶,所述吡啶任选的在环碳原子上用氟或者氯进行单取代。
11.根据权利要求9所述的化合物,其中Re是4-吡啶基。
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