[发明专利]抗真菌制剂有效

专利信息
申请号: 201510182454.X 申请日: 2009-08-07
公开(公告)号: CN104877001B 公开(公告)日: 2020-07-03
发明(设计)人: M·L·格林李;R·威尔克宁;J·阿普加;D·斯珀尔贝克;K·J·维尔登格;孟东方;小D·L·帕克;G·J·珀考弗斯基;B·H·希斯利;A·玛麦;K·纳尔逊 申请(专利权)人: 西尼克斯公司
主分类号: C07J71/00 分类号: C07J71/00;A61K31/58;A61P31/10
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 美国北卡*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 真菌 制剂
【权利要求书】:

1.一种结构式I所示的化合物:

或其药学上可接受的盐,其中,

R1

Re独立的选自下列基团所组成的组中:

a)H;

u)芳基,其中,芳基是苯基,并且所述芳基是未被取代的或者被1个取代基取代的,所述取代基选自由杂环基和C1-C6烷基中,其中所述烷基被1个N(R0)2取代,且所述杂环基是4-到6-元不饱和的非芳香族环,其具有1个N杂原子;

v)杂芳基,其中,所述杂芳基是6-元单环芳香环,具有1或者2个N杂原子,通过环碳原子附着,并在不是附着位点的环碳原子上任选的被1个取代基所取代,其中,所述取代基独立的选自卤素和OR0

R2是具有如下结构的基团:

m是0;

n是0;

p是0;

T是NR6R7

R5是H;

R6是H;

R7是H;

R8是未被取代的C1-C6烷基;

R9是未被取代的C1-C6烷基;

R3是C(O)R14

R14是OH;

X是H,H;

每个R0独立的是H或者C1-C6烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中,所述化合物是式Ia所示化合物或其药学上可接受的盐:

3.根据权利要求1所述的化合物,其中,

R8是C1-C5-烷基;

R9是C1-C3烷基。

4.根据权利要求1所述的化合物,其中,R2是其中,

R8是乙基、异丙基或者叔丁基;

R9是甲基或者乙基。

5.根据权利要求1所述的化合物,其中,R2选自有下列基团所组成的组中:

6.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1

7.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1是:

8.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1选自由以下基团所组成的组中:

9.根据权利要求1所述的化合物,具有式(II):

或其药学上可接受的盐,

其中,

Re是6元环杂芳基基团,所述6元环杂芳基基团含有1或2个氮原子,其中,所述杂芳基基团任选的在环碳原子上用氟或者氯进行单取代;

R8是C1-C4-烷基;

R9是甲基或者乙基。

10.根据权利要求9所述的化合物,其中Re是吡啶,所述吡啶任选的在环碳原子上用氟或者氯进行单取代。

11.根据权利要求9所述的化合物,其中Re是4-吡啶基。

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