[发明专利]嘧啶类BTK抑制剂、其制备方法及医药用途在审
| 申请号： | 201510184235.5 | 申请日： | 2015-04-17 |
| 公开（公告）号： | CN104844573A | 公开（公告）日： | 2015-08-19 |
| 发明（设计）人： | 赖宜生;肖建虎;王辉;庄健;马骏;张奕华 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D239/48;C07D239/42;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 嘧啶 btk 抑制剂 制备 方法 医药 用途 | ||
1.通式(I)所示的嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐：
其中：
X为CH2、O、S或NH；
R1为氢、卤素或NR4R5；
R2为(C1-C8)烷基、(C3-C6)环烷基、(C1-C8)烷氧基(C1-C8)烷基、(C6-C10)芳基或(C5-C10)芳杂环基，其中所述的芳基和芳杂环基可任选地用一个至五个以下基团取代：卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基或(C3-C6)环烷基；
R3任选自：
R4和R5可以相同或不同，任选自：氢、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、或R4和R5与跟它们连接的氮原子一起形成5-7元杂环基团，其中所述的杂环基团可任选地包含一个或多个选自O、S或N的其它杂原子。
2.根据权利要求1所述的嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：
X为CH2、O或NH；
R1为卤素或NR4R5；
R2为(C1-C8)烷基、(C6-C10)芳基或(C5-C10)芳杂环基，其中所述的芳基和芳杂环基可任选地用一个至五个以下基团取代：卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基或(C3-C6)环烷基；
R3任选自：
R4和R5可以相同或不同，任选自：氢、(C1-C6)烷基、或R4和R5与跟它们连接的氮原子一起形成5-7元杂环基团，其中所述的杂环基团可任选地包含一个或多个选自O、S或N的其它杂原子。
3.根据权利要求2所述的嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：
X为O；
R1为氯、氨基、甲胺基、乙胺基、异丙胺基、二甲胺基或哌啶基；
R2为乙基或苯基；
R3任选自：
R4和R5可以相同或不同，任选自：氢、甲基、乙基、异丙基、或R4和R5与跟它们连接的氮原子一起形成6元哌啶环。
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