[发明专利]一种注射用乳糖酸阿奇霉素冻干粉针剂的制备方法及其制备的冻干粉针剂

权利要求书

1.一种乳糖酸阿奇霉素冻干粉针剂的制备方法，包括先配制乳糖酸阿奇霉素溶液，加入或不加入冻干赋形剂，医用活性炭脱色、脱热源，然后分装，冷冻干燥；其中，以体积百分比浓度5％-30％的叔丁醇水溶液为溶剂配制所述乳糖酸阿奇霉素溶液。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述叔丁醇水溶液的体积百分浓度为10％～30％；

优选的，所述叔丁醇水溶液的体积百分浓度为20％。

3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述冻干赋形剂为甘露醇；

优选的，甘露醇的质量为乳糖酸阿奇霉素质量的0％～20％；

更优选的，甘露醇的质量为乳糖酸阿奇霉素质量的15％～20％；

最优选的，甘露醇的质量为乳糖酸阿奇霉素质量的15％。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的制备方法，其特征在于，所述乳糖酸阿奇霉素溶液的浓度为0.125g/ml。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的制备方法，其特征在于，所述乳糖酸阿奇霉素溶液中所述医用活性炭的质量体积百分比浓度为0.20％～0.30％。

6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下操作：

以体积百分浓度20％的叔丁醇水溶液为溶剂，配制浓度为0.125g/ml的乳糖酸阿奇霉素溶液，加入质量为乳糖酸阿奇霉素质量15％的甘露醇，搅拌，至溶液澄清，加入医用活性炭至质量体积百分比浓度为0.20％～0.30％，搅拌，过滤，然后分装，冷冻干燥。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的制备方法，其特征在于，冷冻干燥过程为：

a.预冻：1小时内降温至-40℃，保温3小时；

b.一次升华干燥：降低真空度至8-10Pa并保持，5-10小时内匀速缓慢升温至-5～0℃，保温2-3小时；

c.二次干燥：真空度保持8-10Pa，3-5小时内升温至30～35℃，保温4-5小时。

8.一种乳糖酸阿奇霉素冻干粉针剂的制备方法，具体操作为：

I.配制体积百分浓度10％～30％的叔丁醇水溶液；

II.将步骤I得到的叔丁醇水溶液温度降至15～20℃，加入一定量的乳糖酸阿奇霉素，配制成浓度为0.125g/ml的乳糖酸阿奇霉素溶液，搅拌至澄清；

III.向步骤II得到的乳糖酸阿奇霉素溶液中加入甘露醇，甘露醇的质量为乳糖酸阿奇霉素质量的15％～20％，搅拌至澄清；

IV.向步骤III得到的溶液中加入医用活性炭至医用活性炭的质量体积百分比浓度为0.20％～0.30％，搅拌15分钟，0.22μm微孔滤膜过滤，分装半加塞，得到分装的待冻干品；

V.将分装的待冻干品置于冻干箱内，按照如下步骤进行冷冻干燥：

a.预冻：将分装的待冻干品装盘置于冻干箱内，1小时内降温至-40℃，保温3小时；

b.一次升华干燥：抽真空至冻干箱内真空度达到8-10Pa，在5～10小时内匀速缓慢温度升至-5～0℃，维持所述真空度保温2～3小时；

c.二次干燥：3～5小时内匀速升温至30～35℃，维持真空度8～10Pa，保温4～5小时，压塞，出箱。

9.一种乳糖酸阿奇霉素冻干粉针剂的制备方法，具体操作为：

I.配制体积百分浓度20％的叔丁醇水溶液；

II.将步骤I得到的叔丁醇水溶液温度降至15～20℃，加入一定量的乳糖酸阿奇霉素，配制成浓度为0.125g/ml的乳糖酸阿奇霉素溶液，搅拌至澄清；

III.向步骤II得到的乳糖酸阿奇霉素溶液中加入甘露醇，甘露醇的质量为乳糖酸阿奇霉素质量的15％，搅拌至澄清；

IV.向步骤III得到的溶液中加入医用活性炭至医用活性炭的质量体积百分比浓度为0.20％～0.30％，搅拌15分钟，0.22μm微孔滤膜过滤，分装半加塞，得到分装的待冻干品；

V.将分装的待冻干品置于冻干箱内，按照如下步骤进行冷冻干燥：

a.预冻：1小时内降温至-40℃，保温3小时；

b.一次升华干燥：抽真空至冻干箱内真空度达到10Pa，在5小时内匀速缓慢温度升至0℃，维持所述真空度保温2小时；

c.二次干燥：3小时内匀速升温至30～35℃，维持真空度10Pa，保温4小时，压塞，出箱。

10.一种乳糖酸阿奇霉素冻干粉针剂，通过权利要求1至9中任一项所述的制备方法制备得到。