[发明专利]2‑[2‑氯‑N‑(4‑氨基苯基)乙酰胺基]乙基2‑氯乙酸酯的制备方法及其用途有效
| 申请号： | 201510186218.5 | 申请日： | 2015-04-17 |
| 公开（公告）号： | CN104829482B | 公开（公告）日： | 2017-06-06 |
| 发明（设计）人： | 陈宇瑛;戴川;赵圣轩 | 申请（专利权）人： | 浙江海森药业有限公司;中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所 |
| 主分类号： | C07C231/12 | 分类号： | C07C231/12;C07C233/43;C07D265/32 |
| 代理公司： | 北京方圆嘉禾知识产权代理有限公司11385 | 代理人： | 董芙蓉 |
| 地址： | 322104 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 苯基 乙酰 胺基 乙基 乙酸 制备 方法 及其 用途 | ||
1.2-[2-氯-N-(4-氨基苯基)乙酰胺基]乙基2-氯乙酸酯的制备方法，其特征在于：结构式为：
由以下方法制备所得：
(1)以2-(4-硝基苯基)氨基乙醇在溶剂内与氯乙酰氯、碱反应，2-(4-硝基苯基)氨基乙醇、氯乙酰氯和碱的摩尔比为1∶1～5∶2～10；反应结束后，再经溶剂重结晶得2-[2-氯-N-(4-硝基苯基)乙酰胺基]乙基2-氯乙酸酯，结构式为：
(2)由步骤(1)得到的2-[2-氯-N-(4-硝基苯基)乙酰胺基]乙基2-氯乙酸酯在溶剂中用催化剂进行还原反应；2-[2-氯-N-(4-硝基苯基)乙酰胺基]乙基2-氯乙酸酯与催化剂的质量比为1∶0.01～1，反应结束后，再经溶剂重结晶得2-[2-氯-N-(4-氨基苯基)乙酰胺基]乙基2-氯乙酸酯。
2.根据权利要求1所述的2-[2-氯-N-(4-氨基苯基)乙酰胺基]乙基2-氯乙酸酯的制备方法其特征在于：步骤(2)所述的催化剂为以下催化剂中的一种，10％的Pd-C；10％Pd(OH)2-C；Raney-Ni；Fe/HCl。
3.根据权利要求1所述的2-[2-氯-N-(4-氨基苯基)乙酰胺基]乙基2-氯乙酸酯的制备方法，其特征在于，2-[2-氯-N-(4-氨基苯基)乙酰胺基]乙基2-氯乙酸酯用于制备4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮，由步骤(2)得到的2-[2-氯-N-(4-氨基苯基)乙酰胺基]乙基2-氯乙酸酯在溶剂和碱发生环合反应，反应结束后，再经溶剂重结晶得到4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮。
4.根据权利要求1到3任一项所述的2-[2-氯-N-(4-氨基苯基)乙酰胺基]乙基2-氯乙酸酯的制备方法，其特征在于，所述的所有反应过程中使用的溶剂、重结晶所用的溶剂为：C1-6脂肪醇、C3-8脂肪酮、C1-6脂肪酸、C1-6脂肪酸与C1-6脂肪醇所形成酯、乙醚、异丙醚、甲基叔丁基醚、四氢呋喃、乙二醇二甲醚、1，4-二氧六环、苯、甲苯或氯苯中的一种或多种混合组成。
5.根据权利要求1到3任一项所述的2-[2-氯-N-(4-氨基苯基)乙酰胺基]乙基2-氯乙酸酯的制备方法，其特征在于，所述的所有反应过程中所用碱为：碱金属碳酸盐、碱土金属碳酸盐、碱金属碳酸氢盐、碱土金属碳酸氢盐、三乙胺、三丁胺、三辛胺、吡啶、N-甲基吗啉、N-甲基哌啶、三乙烯二胺、四丁基氢氧化铵中的一种或多种混合组成。
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