[发明专利]一种联苯苄唑溶液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种用于治疗各种皮肤真菌(如手、足癣，体、股癣，花斑癣)的联苯苄唑溶液及其制备方法。

背景技术

浅部真菌感染主要为皮肤、毛发、手足和指(趾)甲等部位。皮肤癣病就是其中一种，也是经常困扰人们的顽症。联苯苄唑为咪唑类衍生物，抗菌谱广，对90％的致病真菌有抑制作用，能抑制多种皮肤真菌(如毛癣菌属、小孢子菌属)、酵母菌(如念球菌属、瓶形酵母菌、光滑球拟酵母菌)、霉菌(如曲霉菌属)和各种真菌(如球孢子菌属、芽生菌属、组织胞浆菌属)。此外，还可抑制葡萄球菌属和链球菌属等某些革兰阳性细菌。联苯苄唑的抑菌机制为：低浓度的联苯苄唑可阻止细胞膜中麦角甾醇的合成，高浓度的联苯苄唑可使细胞膜脂质特异性结合膜的性质发生变化，使细胞膜结构及机能发生障碍而显示抗菌活性。

发明内容

本发明旨在克服现有技术的不足，提供一种联苯苄唑溶液及其制备方法。

为了达到上述目的，本发明提供的技术方案为：

每100g所述联苯苄唑溶液中含有如下重量的组分：联苯苄唑1.0—1.2g，优选1.1g；体积百分比为95％的乙醇5.0—30g，优选20g；N,N-二甲基乙酰胺0—20g；聚乙二醇20030—80g，优选68.9g，或者聚乙二醇4008.9—38.9g；保湿剂0—20g，优选10g。所述保湿剂为甘油、丙二醇或丙三醇。溶剂为95％乙醇、N,N-二甲基乙酰胺、聚乙二醇200和聚乙二醇400。

上述联苯苄唑溶液的制备方法是按上述的组分配比准备联苯苄唑溶液各组分；向联苯苄唑中加入体积百分比为95％的乙醇，在40—60℃下搅拌使联苯苄唑完全溶解后冷却；然后加入N,N-二甲基乙酰胺、聚乙二醇200和聚乙二醇400和保湿剂，搅拌均匀，即得联苯苄唑溶液。

与市售联苯苄唑溶液相比，本发明提供的联苯苄唑溶液对溃烂的创面以及粘膜等的刺激性显著减小，故不仅适用于一般皮肤，也适用于溃烂皮肤和粘膜等对痛觉较敏感的部位。

具体实施方式

实施例1

一种联苯苄唑溶液，每100g联苯苄唑溶液中含有下述重量的组分：联苯苄唑1.1g、95％乙醇50g、聚乙二醇20030g、聚乙二醇4008.9g、甘油10g。

所述联苯苄唑溶液的制备方法是按上述的组分配比准备联苯苄唑溶液各组分；向联苯苄唑中加入体积百分比为95％的乙醇，在50℃下搅拌使联苯苄唑完全溶解后冷却至室温；然后加入N,N-二甲基乙酰胺、聚乙二醇200和聚乙二醇400和甘油，搅拌均匀，即得联苯苄唑溶液。

实施例2

一种联苯苄唑溶液，每100g联苯苄唑溶液中含有下述重量的组分：联苯苄唑1.1g、95％乙醇50g、聚乙二醇20038.9g、甘油10g。

所述联苯苄唑溶液的制备方法同实施例1。

实施例3

一种联苯苄唑溶液，每100g联苯苄唑溶液中含有下述重量的组分：联苯苄唑1.1g、95％乙醇50g、N,N-二甲基乙酰胺、聚乙二醇20038.9g、甘油10g。

所述联苯苄唑溶液的制备方法同实施例1。

实施例4

一种联苯苄唑溶液，每100g联苯苄唑溶液中含有下述重量组分：联苯苄唑1.1g、95％乙醇40、聚乙二醇40048.9g、甘油10g。

所述联苯苄唑溶液的制备方法同实施例1。

实施例5

一种联苯苄唑溶液，每100g联苯苄唑溶液中含有下述重量组分：联苯苄唑1.1g、95％乙醇20g、聚乙二醇20068.9g、丙二醇10g。

所述联苯苄唑溶液的制备方法同实施例1。

实施例6

一种联苯苄唑溶液，每100g联苯苄唑溶液中含有下述重量组分：联苯苄唑1.1g、95％乙醇10g、聚乙二醇40078.9g、丙三醇10g。

所述联苯苄唑溶液的制备方法同实施例1。

实施例7本发明联苯苄唑溶液经动物试验

试验目的

本试验研究采用ICR小鼠背部破损皮肤给予不同浓度的联苯苄唑溶液，观察联苯苄唑对小鼠的皮肤刺激性作用。

1.实验材料

1.1供试品

联苯苄唑(市售)由重庆青阳药业有限公司提供，规格：1％，批号：130724，有效期至：2016年06月。10％乙醇组、20％乙醇组、30％乙醇组、50％乙醇组为自制，规格：1％，批号：2014/10/15，有效期至2017年09月。

1.2对照品