[发明专利]中药组合物在制备单胺氧化酶MAO抑制剂中的应用在审

专利信息
申请号: 201510190911.X 申请日: 2015-04-22
公开(公告)号: CN104784294A 公开(公告)日: 2015-07-22
发明(设计)人: 臧孝国 申请(专利权)人: 臧孝国
主分类号: A61K36/74 分类号: A61K36/74;A61P43/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 266000 山东省青*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 中药 组合 制备 单胺氧化酶 mao 抑制剂 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及中药组合物的新用途,尤其涉及中药组合物在制备单胺氧化酶MAO抑制剂中的应用。

背景技术

自从发现抗结核药异烟肼是一种潜在的MAO抑制剂以来,对MAO抑制剂的研究成为热点。异烟酰异丙肼成为第一个MAO抑制剂,因发现这类含有肼结构的MAO抑制剂同时能使P450s失活而导致肝脏毒性;又研究了以tranylcypromine为代表的非肼类的MAO抑制剂,这类可称为第二代。但因为“cheese reaction”引发高血压,限制了其应用。因此,发展一种更为新型、高效的单胺氧化酶抑制剂是相当必要和迫切的。

发明内容

本发明的目的在于提供了中药组合物在制备单胺氧化酶MAO抑制剂中的应用。

一种中药组合物在制备单胺氧化酶MAO抑制剂药物中的应用,所述中药组合物由如下重量份数的原料制备得到:倒钩刺20份、蓬子菜18份、艾纳香根12份、铁筷子15份、大乌泡根20份。

所述中药组合物的制备方法为:取上述中药,加水煎煮2次,第一次加水量为药材重量的10倍量,煎煮2小时,第二次加水量为药材重量的8倍量,煎煮1小时,合并煎液,浓缩,干燥,粉碎得中药组合物颗粒。

制备方法中浓缩条件为:0.07MPa、60-70℃下减压浓缩至65℃时相对密度为1.30。喷雾干燥条件为:进风温度为120℃,出风温度为80℃,物料温度为90℃,雾化压力为0.4兆帕,喷雾速度为10ml/s。

倒钩刺为蔷薇科植物三叶悬钩子的全株。清热解毒,除湿止痢。驱蛔。

蓬子菜为茜草科拉拉藤属植物蓬子菜Galium verum L.var.asiaticum Nakai,以全草及根入药。夏秋采全草,秋季挖根。洗净切碎,鲜用或晒干。清热解毒、行血、止痒、利湿;治肝炎、喉蛾肿痛、疗疮疖肿、稻田皮炎、荨麻疹、静脉炎、跌打损伤、妇女血气痛等。

艾纳香根为菊科植物艾纳香的根,具有祛风消肿、活血散瘀的功效。拉丁名:Blumea balsamifera(L.)DC.

铁筷子为毛莨科植物铁筷子的根。清热解毒,活血散瘀,消肿止痛。治膀胱炎,尿道炎,疮疖肿毒,跌打损伤,劳伤。

大乌泡根为蕾薇科植物川莓的根或叶。凉血,活血。治劳伤吐血,咳血,月经不调,痢疾,瘰疬,骨折。

中药组合物可用荧光探针的方法检测对MAO-A和MAO-B的抑制活性,所述的方法按照以下步骤进行:将待测的样品溶解在DMSO中,配成一系列具有浓度梯度的样品。取MAO 4ul、硼酸缓冲液(PH=8.4)、1~100ul BSA(1~100mg/ml),加入待测样品溶液,混合均匀。然后在0~38℃水浴中反应3h,然后加入探针2ul(1~100mmol/ml),抑制剂最终浓度0~10-2mmol/l,混合物再在0~38℃水浴中反应1~24h,用全功能荧光分光光度计(λex/λem=365/460nm)进行检测。根据所得数据计算出IC50。

本发明涉及的中药组合物在制备单胺氧化酶(MAO)抑制剂中的用途属于首次公开,由于中药成分复杂,而且其对于单胺氧化酶抑制活性强得意想不到,不存在由其他中药给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于单胺氧化酶失调相关疾病的治疗显然具有显著的进步。

具体实施方式

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。

实施例1:取倒钩刺20g、蓬子菜18g、艾纳香根12g、铁筷子15g、大乌泡根20g,加水煎煮2次,第一次加水量为药材重量的10倍量,煎煮2小时,第二次加水量为药材重量的8倍量,煎煮1小时,合并煎液,浓缩,干燥,粉碎得中药组合物颗粒,浓缩条件为:0.07MPa、60-70℃下减压浓缩至65℃时相对密度为1.30。喷雾干燥条件为:进风温度为120℃,出风温度为80℃,物料温度为90℃,雾化压力为0.4兆帕,喷雾速度为10ml/s。

实施例2:中药组合物用荧光探针的方法检测对MAO-A和MAO-B的抑制活性,所述的方法按照以下步骤进行:

1、试验药品:按照上述实施例1的方法制备试验药品。

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