[发明专利]一种1，3-茚满二酮衍生物及其晶型

权利要求书

1.如式I所示的化合物：

其中R¹选自C₁-C₈的烷基，R²选自苯基或取代苯基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：所述R¹为甲基，R²为苯基，结构如式II所示：

3.制备权利要求2所述化合物的方法，包括以下步骤：

(1)以茚三酮和β-硝基苯乙烯为原料，经MBH反应得到式Ⅳ化合物；

(2)以式Ⅳ化合物为原料，在缚酸剂的存在下，与酰化剂发生乙酰化反应得到式Ⅴ化合物；

(3)以式Ⅴ化合物和丙醛为原料，在酸和催化剂的存在下，反应得到式Ⅴ化合物；

(4)将式III化合物溶解于溶剂中，70-80℃下反应完全，分离纯化得式II化合物。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：在所述步骤(1)中，所述MBH反应以4-二甲氨基吡啶为催化剂，以乙腈为溶剂，反应的温度为20-25℃。

5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：在所述步骤(2)中，反应温度为0-25℃；酰化剂为醋酸酐；缚酸剂为碳酸钾。

6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：在所述步骤(3)中，反应温度为20-25℃；所述酸为冰乙酸，催化剂为(2S)-2-[二苯基[(三甲基硅酯)氧基]甲基]-吡咯烷；反应溶剂为乙腈。

7.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：在所述步骤(4)中，反应的温度为70℃；所述溶剂选自甲苯。

8.式II所示化合物的晶型，其特征在于：

该晶型属于单斜晶系，空间群为C2，晶胞参数为β＝90.227(11)°，ρ_calc＝1.296g/cm³。

9.根据权利要求8所述的晶型，其特征在于：所述晶型的熔点为174-176℃；所述晶型中式II化合物的ee值>98％。

10.制备权利要求8或9所述晶型的方法，其特征在于：它包括以下步骤：将式II化合物溶解在二氯甲烷-甲醇体系中结晶，分离出晶体即得；所述二氯甲烷-甲醇体系中，二氯甲烷含量为96-98％v/v。

11.权利要求1或2或8或9任一一项所述的化合物或晶型在制备抗菌药物中的用途。

12.根据权利要求11所述的用途，其特征在于：所述抗菌药物是指对嗜麦芽单胞菌、诺菲不动杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌中的任意一种或多种具有抗菌活性的抗菌药物。