[发明专利]具有温度、pH响应性的共聚物及脂质体复合物

说明书

本发明在于提供一种在特定的温度、pH下引起亲‑疏水变化的共聚物，以及通过与该共聚物复合化，可在特定温度、pH下释放内包物的脂质体复合物。其为具有来自下述通式(1)表示的单体的重复单元(a)、来自含羧基的单体的重复单元(b)、来自下述通式(2)表示的单体的重复单元(c)的共聚物，以及与该共聚物复合化的脂质体复合物。(式(1)中，R₁表示氢原子或甲基，R₂表示碳原子数为1～4的烷基，n表示1～4的自然数。)(式(2)中，R₃表示氢原子或甲基，R₄表示碳原子数为8～20的烷基或碳原子数为8～20的链烯基，m表示1～6的自然数)。

技术领域

本发明涉及具有温度、pH响应性的共聚物以及将该共聚物与脂质体复合化的脂质体复合物。

背景技术

脂质体是指由脂双层膜的单层或多层组成的囊泡结构，其中脂双层膜是由磷脂构成的。由于磷脂分子呈松叶形，且兼具磷酸部分的亲水性、脂肪酸酯部分的疏水性这样2种性质，所以当放入水中时，通过疏水性部分向内侧聚集，亲水性部分朝向外侧，从而形成球形的脂质体。脂质体可将水溶性的药效成分封装在其亲水性部分，将油溶性的药效成分封装在其疏水性部分。在医学领域主要关注其在药物传递系统(DDS)上的应用，即在脂质体的脂双层膜中水相被封装，使该水相包含药剂并使药剂在目标病灶部位释放。此外，在化妆品领域，期待能够根据涂抹于皮肤时的环境的变化而释放有效成分，并有效地渗透于皮肤内。通常而言，虽然在控制环境响应性的技术开发中，作为调控因子已知有光、UV、湿度、压力等，但由于缺乏定量性，加之这些因子在安全性方面的原因所以在化妆品上的应用存在困难。

专利文献1中提出了温度敏感性脂质体，即在脂质体膜上负载有具有感热响应性部分及疏水性部分的高分子化合物和聚乙二醇，并在加热到40～45度左右时释放内包物。专利文献2中提出了pH响应性脂质体，即含有阳离子性双亲媒性分子、阴离子性双亲媒性分子以及双离子性双亲媒性分子中的至少1种，在酸性pH环境下保持内包物，在碱性pH环境下释放内包物。

现有技术文献

专利文献

专利文献1日本特开2006-306794号公报

专利文献2日本特开2010-209012号公报

发明内容

本发明的课题在于提供一种在特定的温度、pH下引起亲-疏水变化的共聚物，以及通过与该共聚物复合化，可在特定的温度、pH下释放内包物的脂质体复合物。

用于解决上述课题的方法如下。

1.一种共聚物，其特征在于，具有来自下述通式(1)表示的单体的重复单元(a)、来自含羧基的单体的重复单元(b)、来自下述通式(2)表示的单体的重复单元(c)。

(式(1)中，R₁表示氢原子或甲基，R₂表示碳原子数为1～4的烷基，n表示1～4的自然数。)

(式(2)中，R₃表示氢原子或甲基，R₄表示碳原子数为8～20的烷基或碳原子数为8～20的链烯基，m表示1～6的自然数。)

2.根据1.所述的共聚物，其特征在于，相对于重复单元(a)～(c)的合计100摩尔％，重复单元(a)为40～89摩尔％，重复单元(b)为10～50摩尔％，重复单元(c)为1～10摩尔％。

3.根据1.或2.所述的共聚物，其特征在于，所述含羧基的单体为甲基丙烯酸。

4.根据1.～3.中任一项所述的共聚物，其特征在于，重均分子量为1,000～1,000,000。