[发明专利]一种药物贴剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种药物贴剂及其制备方法，所述贴剂包括背衬层和药物粘胶层，所述药物粘胶层的制备方法包括：(1)将合成橡胶浸泡于按质量比为1‑5倍的有机溶剂中得到合成橡胶胶体；(2)取合成橡胶胶体、药物在40‑80℃条件下搅拌均匀即得。本发明所述的药物贴剂及其制备方法，制剂工艺简单，药物不会因为温度过高而挥发或失效，药物中有效成分的含量得到保留，从而提高了药效，适用于含有中药提取物和/或挥发性成分的药物贴剂。

技术领域

本发明涉及医药领域，具体涉及一种药物贴剂及其制备方法。

背景技术

经皮贴剂是继口服和注射剂之后的第三代药物剂型，在20世纪80年代，随着美国Alza公司东莨菪碱贴片(Transderm-Scop)的成功上市才崭露头角，这类制剂统称“经皮给药系统”,即药物透过皮肤吸收，发挥全身或局部作用。我国的膏药可以看作现代新剂型“经皮给药制剂”的一种贴剂。第二次世界大战后，合成橡胶、合成树脂等迅速发展，新的高分子材料如聚丙烯等的问世，为贴剂的工艺进步和发展提供了基础。

现有贴剂的制备方法通常是首先制得热熔胶，再将热熔胶和药物进行混合加热，制得药物粘胶层。其中，热熔胶是一种可塑性的粘合剂，是由基体树脂、合成橡胶、增粘剂、增塑剂、抗氧剂、软化剂和填料等组成的，熔化后成为一种液体，在一定温度范围内其物理状态随温度改变而改变，而化学特性不变，无毒无味，属环保型化学产品，能够快速产生粘接强度，贮存稳定性良好。例如，专利CN203487074U提供一种了热熔胶，它是由刚性层、热熔胶层和粘结层组成，热熔胶层的上表面为刚性层，下表面为粘接层，热熔胶层是使用在刚性层和粘结层之间，在使用时将固态的热熔胶层置于220℃的加热设备中熔化，并使用涂胶机将其涂抹在其他层的表面即可。然而，制备贴剂过程中，药物和热熔胶混合时由于需要加热(一般温度在100℃以上，主要根据热熔胶的成分不同，加热温度不同)使热熔胶保持一定的流动性而易于和药物粘接，但是加热温度过高，就会使药物中热稳定性差的成分或挥发性成分含量发生改变。

另外，现有技术中曾经公开以溶剂溶解苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物等辅料与药物制备贴剂，但是上述方法通常是通过一锅法实现，即药物和辅料一起加入到有机溶剂中，此过程药物的加热温度仍然偏高，造成药物成分的损失。

因此，为克服现有技术的缺点，本发明提供了一种药物贴剂及其制备方法。

发明内容

本发明的一个目的是提供一种药物贴剂，能够减少药物特别是中药在制备贴剂过程中药效成分的失效和/或损失。

本发明的另一个目的是提供一种药物贴剂的制备方法，能够在低温下完成贴剂的制备，解决了药物特别是中药在制备贴剂过程中需要加热而造成药效成分的失效或损失。

因此，本发明的第一个方面提供了一种药物贴剂，包括背衬层和药物粘胶层，所述的药物粘胶层的制备方法包括：

(1)将合成橡胶浸泡于按质量比为1-5倍的有机溶剂中得到合成橡胶胶体；

(2)取合成橡胶胶体、药物在40-80℃下搅拌均匀。

在本发明的具体实施方式中，所述的步骤(1)中浸泡温度为10-40℃，优选为20-30℃，更优选为25℃。

在本发明的具体实施方式中，所述的步骤(1)中浸泡时间为6-24h，优选为12-24h，更优选为12h。将合成橡胶首先浸泡在有机溶剂中12-24小时，是为了使合成橡胶在溶剂中分散的更好，经过一个合适的浸泡时间，合成橡胶和有机溶剂已经成为一个均匀的有机相，而且保持了一定的流动性和一定的粘性。由于该胶体是在常温浸泡后制得的，在和药物或其他辅料混合的过程中，不需要使用过高温度使合成橡胶保持胶状物的状态，从而使药物中的挥发性成分和/或高温下易失效的成分得到保留。