[发明专利]一种吡啶并哌嗪衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种吡啶并哌嗪衍生物2-氨基甲酰基-7,8-二氢-1,6-萘啶-6(5H)-羧酸叔丁酯的制备方法，以7,8-二氢-1,6-萘啶-6(5H)-羧酸叔丁酯为起始原料，经过氧化、氰化、水解、酰胺化反应得到目标产物5，合成路线如下：

2.根据权利要求1的方法，其特征为所述的4步反应是，

(1)以7,8-二氢-1,6-萘啶-6(5H)-羧酸叔丁酯为起始原料，经过氧化反应得到2，

(2)把2进行关环反应，得到3，

(3)把3进行取代反应得到4，

(4)把4进行酰胺化反应得到5，

3.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的氧化反应制备化合物2所用的试剂选自间氯过氧苯甲酸、双氧水中的一种或两种的混合物；所述的氰化反应制备化合物3所用的试剂选自三甲基硅氰；所述的水解反应制备化合物4所用的碱选自碳酸钠、碳酸钾、氢氧化钠、氢氧化钾中的一种或几种的混合物；所述的酰胺化反应制备化合物5所用试剂选自N,N'-羰基二咪唑、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐、二环己基碳二亚胺、氯化亚砜中的一种或几种的混合物。

4.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的氧化反应制备化合物2所用的溶剂选自四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈中的一种或几种的混合物；所述的氰化反应制备化合物3所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈中的一种或几种的混合物；所述的水解反应制备化合物4所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、乙腈、四氢呋喃、二氧六环、二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一种或几种的混合物；所述的酰胺化反应制备化合物5所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、乙腈、四氢呋喃、二氧六环、二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一种或几种的混合物。

5.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的氧化反应制备化合物2所用的反应温度是室温至溶剂的回流温度；所述的氰化反应制备化合物3所用的温度是室温至溶剂的回流温度；所述的水解反应制备化合物4所用的温度是室温至溶剂的回流温度；所述的酰胺化反应制备化合物5所用的温度是室温至溶剂的回流温度。