[发明专利]一种氨甲基三唑取代的三环氟喹诺酮羧酸类衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种氨甲基三唑取代的三环氟喹诺酮羧酸类衍生物，其特征在于，具有如下式(I)的结构通式：

式(I)中，R为二甲氨基、二乙氨基、哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、哌嗪或取代哌嗪基。

2.根据权利要求1所述的氨甲基三唑取代的三环氟喹诺酮羧酸类衍生物，其特征在于，具体为以下结构的化合物：

3.一种权利要求1或2所述的氨甲基三唑取代的三环氟喹诺酮羧酸类衍生物的制备方法，其特征在于，具体制备步骤包括：

(1)以商业供应的式(II)所示的9,10-二氟-2，3-二氢-3-甲基-7-氧代-7H-吡啶骈[1,2,3-de]-[1,4]苯骈噁嗪-6-羧酸为原料，与叠氮化钠进行取代反应得式(III)所示的9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-叠氮-7-氧代-7H-吡啶骈[1,2,3-de]-[1,4]苯骈噁嗪-6-羧酸；

(2)将式(III)所示的化合物与溴代丙炔通过点击化学反应，反应结束后，经后处理可得式(IV)所示的9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-溴甲基-[1,2,3]三唑-1-基)-7-氧代-7H-吡啶骈[1,2,3-de]-[1,4]苯骈噁嗪-6-羧酸；然后式(IV)所示化合物与胺供体RH发生Br的亲核取代反应，经后处理可得式(I)所示的氨甲基三唑取代的三环氟喹诺酮羧酸类衍生物；

4.根据权利要求3所述的氨甲基三唑取代的三环氟喹诺酮羧酸类衍生物的制备方法，其特征在于，所述式(II)所示的9,10-二氟-2,3-二氢-3-甲基-7-氧代-7H-吡啶骈[1,2,3-de]-[1,4]苯骈噁嗪-6-羧酸与叠氮化钠的摩尔比为1:1.0～1.5。

5.根据权利要求3所述的氨甲基三唑取代的三环氟喹诺酮羧酸类衍生物的制备方法，其特征在于，所述式(III)所示的9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-叠氮-7-氧代-7H-吡啶骈[1,2,3-de]-[1,4]苯骈噁嗪-6-羧酸与溴代丙炔的摩尔比为1:1.0～1.2。

6.根据权利要求3所述的氨甲基三唑取代的三环氟喹诺酮羧酸类衍生物的制备方法，其特征在于，所述式(IV)所示的9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-溴甲基-[1,2,3]三唑-1-基)-7-氧代-7H-吡啶骈[1,2,3-de]-[1,4]苯骈噁嗪-6-羧酸与胺供体RH的摩尔比为1:1.0～3.0。

7.权利要求1或2所述的氨甲基三唑取代的三环氟喹诺酮羧酸类衍生物在制备抗感染药物中的应用。

8.根据权利要求7所述的氨甲基三唑取代的三环氟喹诺酮羧酸类衍生物在制备抗感染药物中的应用，其特征在于，所述抗感染药物为治疗由埃希氏阴性大肠杆菌、革兰氏金葡球菌、多药耐药大肠杆菌及耐甲氧西林金葡球菌所引起的感染疾病的药物。