[发明专利]抗心肌缺血的对萼猕猴桃叶组合物

说明书

本发明涉及一种抗心肌缺血的中药组合物，所述的中药组合物是以对萼猕猴桃叶为原料制备的中药提取物。本发明还提供包含这种中药组合物的中药制剂及其应用。本发明优点在于：首次发现了以对萼猕猴桃叶作为药效原料的治疗心肌缺血相关病症的组合物，实验结果显示，对萼猕猴桃叶提取物可明显减轻SD大鼠冠状动脉结扎后的心肌缺血损伤程度，具有显著的抗心肌缺血损伤的效果；制备方法具有工艺简便，成本低廉，安全有效，有机溶剂残留低等显著优点；具有广阔的应用前景，蕴藏着巨大的社会效益和经济效益。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体地说，是一种以对萼猕猴桃叶为原料制备的中药提取物，以及将该提取物用于制备心肌缺血相关病症的药物的应用。

背景技术

心肌缺血是指各种原因引起冠状动脉血流量降低，致使心肌氧等物质供应不足和代谢产物清除减少的临床状态。临床显示，引起心肌缺血最主要、最常见的病因是冠状动脉(偶见肺动脉)狭窄，而引起冠状动脉狭窄的主要原因是动脉粥样硬化，冠状动脉粥样硬化引起的心脏病即为冠心病，因此可以说冠心病是心肌缺血的“罪魁祸首”。心肌缺血对心脏和全身都可能带来许多不利影响。氧是心肌细胞活动必不可少的物质，而氧是通过血液输送给细胞的。缺氧的直接后果是心肌细胞有氧代谢减弱，产能减小，使心脏活动时必需的能量供应不足，引起心绞痛、心律失常、心功能下降。同时，代谢的废物也不能被有效及时地清除，易产生不利影响。缺血、缺氧、缺能量，最终会影响心脏的收缩功能。若有20％～25％的心肌停止收缩，通常会出现左室功能衰竭；若有40％以上的心肌不能收缩，就会有重度心泵功能衰竭。如果这种情况突然发生，就会出现非常危险的心源性休克。急性心肌梗死就常与这种情况相关。因此治疗抗心肌缺血药物具有非常巨大的临床需求，该类药物研发具有非常好的前景，蕴藏着巨大的经济和社会效益。

对萼猕猴桃(Actinidia valvata Dunn)为猕猴桃科猕猴桃属植物，又名镊合猕猴桃，主要分布于浙江、江西、江苏等华东地区，其根入药即为猫人参，临床用于治疗恶性肿瘤，为华东地区常用抗肿瘤中药，但其叶子未见药用报道。目前，仅见很少的关于猫人参化学成分、药理作用的研究报道[张亚妮,刘岭,凌昌全.猫人参有效部位对小鼠移植性肿瘤H22的抑制作用及机制探讨.中国中药杂志,2006,36(11):918-920；陆胤,陈绍瑗,吴平,等.药用植物猫人参有效成分研究(I)-无机元素分析.浙江大学学报,2004,30(2):185-188]。而对于对萼猕猴桃叶则无药用记载和研究报道。近年来，发明人长期从事中药学领域的研究，近年来，对萼猕猴桃根(猫人参)[辛海量,吴迎春,徐燕丰,张亚妮,凌昌全.对萼猕猴桃根与茎的比较研究.第二军医大学学报,2008,29(3):298-302]。不仅如此，发明人还结合系统开发思路，充分利用植物资源，对其叶也进行了深入研究[Hai-Liang Xin,Ying-ChunWu,Yong-Hua Su,Jia-Yu Sheng,Chang-Quan Ling.Novel flavonoids from leaves ofActinidia valvata Dunn:structural elucidation and anti-oxidativeactivity.Planta medica,2011,77(1):70-73；辛海量,苏永华,凌昌全,吴迎春.对萼猕猴桃叶的高效液相色谱指纹图谱研究.时珍国医国药,2011,22(1)15-17]。在对对萼猕猴桃叶的药理作用进行广泛筛选的过程中，出人意料地发现该植物叶子具有显著地抗心肌缺血作用。并从该植物中提取的新化学成分具有显著的抗心肌缺血作用，并对其化合物结构、用途、制备方法申请3项专利(发明人：辛海量，凌昌全，苏永华，吴迎春，盛佳钰，周俊，黄酮苷类化合物及制备方法和用途，ZL201010138085.1；发明人：辛海量，凌昌全，曲丽萍，苏永华，李同明，对萼猕猴桃苷E、F在制备抗心肌缺血药物中的应用，ZL201110271050.X；发明人：辛海量，凌昌全，曲丽萍，苏永华，从对萼猕猴桃叶中分离制备高纯度黄酮苷类化合物的方法，ZL201210022834.3)。该植物的叶子资源量很大，原本无任何药用记载。但由于单体成分制备成本高，工艺复杂，发明人致力于制备对萼猕猴桃叶提取物，并进行其抗心肌缺血的药理作用研究。

发明内容