[发明专利]一种解热、镇痛、抗炎药物组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及一种解热、镇痛、抗炎药物组合物，具体涉及一种阿司匹林肠溶片剂组合物。

背景技术

阿司匹林(aspirin)，又名乙酰水杨酸，是历史上三大经典药物之一，作为一种历史悠久的解热镇痛药，其效用明显价格低廉，至今仍然是应用最广泛的解热镇痛抗炎药，而且是比较和评价其他药物的标准制剂。20 世纪60 年代以来，药理研究表明，阿司匹林持久性灭活COX-1 活性，抑制血小板功能，无剂量相关作用，极低浓度(nmol/L) 即可迅速达到抑制作用，即具有明确的抗凝血作用，从而可以作为预防血栓的药物。“中国专家共识”建议在一级预防中阿司匹林长期应用剂量为75-100mg/ 日，而在二级预防的长期应用剂量为75-150mg/ 日。

现有使用的阿司匹林制剂主要存在两个问题：易水解产生水杨酸和造成胃肠道出血。水杨酸是阿司匹林的水解产物，同时是阿司匹林引起消化道刺激的主要因素，它的含量的高低是评价阿司匹林制剂质量的重要指标之一。药典中规定阿司匹林中水杨酸的含量不得超过1.5%。

阿司匹林最大的毒副作用就是极易引起胃肠道黏膜糜烂、出血及溃疡等。除镇痛、解热外，阿司匹林用于治疗风湿热、关节炎、抗血栓等疾病时都需要长期服药，更增加了毒副作用的发生率。虽然人们进行了剂型改进，如增加了栓剂，避免药物与胃肠道触，但用药极不方便；又如制成肠溶制剂，虽然在一定程度上减少了毒副作用的发生率，但在胃中有部分片子会发生渗漏现象，这样会对胃造成刺激，对胃黏膜造成损伤；若肠溶片中游离水杨酸的含量高，会造成水杨酸中毒反应，仍然没有从根本上解决问题。

因此，降低阿司匹林肠溶片中游离水杨酸含量具有非常重要的意义。

发明内容

本发明的发明目的在于提供一种阿司匹林肠溶片剂组合物。

为了完成本发明的目的，采用的技术方案为：

一种阿司匹林肠溶片剂组合物，所述的组合物由片芯、隔离层和肠溶层组成；所述片芯的原料包括阿司匹林；所述的阿司匹林为晶体，使用Cu-Kα射线测量得到图1所示的X-射线粉末衍射图。

以重量份计，所述的片芯由5重量份的阿司匹林，1重量份的可压性淀粉，3重量份的羟丙纤维素，0.05重量份的L-酒石酸，0.2重量份的聚维酮K30，3.8重量份的95%乙醇，0.05重量份的聚山梨酯80，0.5重量份的滑石粉制成。

以重量份计，所述的隔离层是将0.2重量份的羟丙甲纤维素溶解于3.2重量份的纯化水中配制成。

以重量份计，所述的肠溶层由0.4重量份的聚丙烯酸树脂L100，0.14重量份的柠檬酸三乙酯，0.01重量份的滑石粉，6重量份的95%乙醇制成。

上述阿司匹林肠溶片剂组合物的制备方法包括以下步骤：

1）根据处方量称量原辅料；

2）配制5%聚维酮K30乙醇液：将95%乙醇置于不锈钢桶中，边搅拌边加入聚维酮K30和聚山梨酯80，搅拌至全部溶解备用；

3）混合制粒：将阿司匹林、可压性淀粉、羟丙纤维素、L-酒石酸加到湿法混合制粒机中，开启搅拌电机干混10分钟；加入已配制好的5%聚维酮K30溶液，湿混90-120秒制软材，选择尼龙网安装在摇摆式颗粒机中制粒；

4）干燥：设置沸腾干燥机进风温度，干燥至水分1.0-2.0%，干燥后选择尼龙网安装在摇摆式颗粒机中整粒；

5）总混：将整粒后的干颗粒和滑石粉加入到混合机中，设置电机运转频率，开启混合机混合15分钟；

6）选择高速压片机压片，调节压力使片子能成型且硬度在4-6kgf，制成片芯；

7）隔离液包衣：将羟丙甲纤维素溶解于纯化水中配制成隔离液，设置包衣锅进风温度，包衣增重1.5-2.0%；

8）肠溶包衣：将聚丙烯酸树脂L100、柠檬酸三乙酯、滑石粉加入到95%乙醇，搅拌均匀，设置包衣锅进风温度，包衣增重5.0-5.5%。

优选的，所述步骤3）中尼龙网为24目，步骤4）中尼龙网为20目。

优选的，所述步骤4）中沸腾干燥机进风温度为60℃。

优选的，所述步骤5）中电机运转频率为200r/min。

优选的，所述步骤7）和步骤8）中包衣锅进风温度为60℃。

本发明组合物中的阿司匹林晶体的制备方法包括以下步骤：

1）取阿司匹林粗品，加入15-25℃的体积为阿司匹林重量6-10倍的无水乙醚溶液中；

2）阿司匹林粗品溶清后，加入活性炭脱色，过滤；