[发明专利]一种枳实提取物、制剂及用途

说明书

技术领域

本发明涉及中药领域，具体涉及一种枳实提取物及含有该提取物的药物制剂，该枳实提取物可以用来制备预防或治疗肥胖症的药物。

背景技术

枳实为临床常用中药，为芸香科植物酸橙Citrus aurantium L.及其栽培变种或甜橙Citrus sinensis Osbeck的干燥幼果。5～6月收集自落的果实，除去杂质，自中部横切为两半，晒干或低温干燥，较小者直接晒干或低温干燥。枳实的产地主要有四川、江西、湖南、福建等地，以江西产酸橙为道地药材，且以江西产鹅眼枳实质量最好。

枳实具有破气消积，化痰散痞等功效。临床用于积滞内停，痞满胀痛，泻痢后重，大便不通，痰滞气阻，胸痹，结胸，脏器下垂，《中医方大辞典》收录的方剂中超过7%的方剂中含有枳实，足见枳实药材在临床应用之广。

研究表明，枳实的主要有效成分为挥发油类、生物碱类及其黄酮类成分。其中，挥发油类主要成分为右旋柠檬烯、枸橼酸等；生物碱类成分主要为辛弗林、N-甲基酪胺；黄酮类成分主要为柚皮苷、新橙皮甙及橙皮甙。基原不同的枳实其辛弗林、柚皮苷和橙皮苷的含量差异很大。酸橙果实未成熟时含新橙皮甙，在果实成熟时新橙皮甙消失。甜橙果实不含新橙皮苷。不同生长期采摘的枳实药材、不同粒径大小的枳实药材其有效成分的含量也不同。枳实挥发油中的成分除与品种有关外，还与产地有关。辛弗林的含量随着采摘期的延长，辛弗林的含量降低明显，但其含量差异与品种、产地没有明显的相关性。随着枳实粒径的增加，枳实中柚皮苷的含量呈上升趋势。湘枳实中总生物碱和挥发油的含量最高，但与赣枳实、绿衣枳实无明显差异，甜橙枳实含量最低。其中，辛弗林的含量以鹅眼枳实最高，橙皮苷的含量以绿衣枳实最高，柚皮苷的含量以柚含量最高。

发明内容

本发明的目的是提供一种枳实提取物，含有该提取物的药物制剂及利用该提取物制备预防或治疗肥胖症药物的用途。

本发明的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的：

一种枳实提取物，该提取物由以下方法制备：

步骤一：将枳实药材和重量为枳实药材0.05-0.09倍的知母药材混合粉碎；

步骤二：将粉碎的药材用浓度为60-85%的乙醇水溶液热回流提取2-3小时，提取2-3次，每次乙醇水溶液体积为枳实药材重量3-5倍；

步骤三：将所得提取液浓缩至无醇味，用D101型大孔树脂富集，先用30-40%乙醇除杂，洗脱至洗脱液无色，再用65%-75%乙醇富集活性部分，洗脱至洗脱液无色，将65%-85%乙醇洗脱液浓缩，喷雾干燥。

进一步地，所述枳实提取物制备方法中知母药材重量为枳实药材重量的0.06-0.08倍。

进一步地，所述枳实提取物制备方法中步骤二所述乙醇水溶液为75%的乙醇水溶液。

进一步地，所述枳实提取物制备方法中步骤三用于除杂的乙醇为35%乙醇。

进一步地，所述枳实提取物制备方法中步骤三用于富集活性组分的乙醇为70%乙醇。

药物制剂，含有治疗有效量的所述枳实提取物和药学上可接受的载体。

所述枳实提取物在制备预防或治疗肥胖症药物中的应用。

本发明提取物用作药物时，可以直接使用，或者以药物制剂的形式使用。

所述药物制剂含有治疗有效量的本发明枳实提取物，其余为药物学上可接受的、对人和动物无毒和惰性的可药用载体和/或赋形剂。

所述的可药用载体或赋形剂是一种或多种选自固体、半固体和液体稀释剂、填料以及药物制品辅剂。将本发明的药物制剂以单位体重服用量的形式使用。本发明提取物可通过口服或注射的形式施用于需要治疗的患者。用于口服时，可将其制成片剂、缓释片、控释片、胶囊、滴丸、微丸、混悬剂、乳剂、散剂或颗粒剂、口服液等；用于注射时，可制成灭菌的水性或油性溶液、无菌粉针、脂质体或乳剂等。

本发明的优点：本发明通过在枳实药材中加入少量知母药材，使最终制得的提取物具有明显的治疗肥胖的作用，比单独用枳实药材提取具有意想不到的效果；本发明基于充分、合理的试验设计，通过选择合适浓度的乙醇水溶液进行提取、除杂和富集，能获得疗效显著的枳实提取物。

具体实施方式

下面结合实施例进一步说明本发明的实质性内容，但并不以此限定本发明保护范围。尽管参照较佳实施例对本发明作了详细说明，本领域的普通技术人员应当理解，可以对本发明的技术方案进行修改或者等同替换，而不脱离本发明技术方案的实质和范围。