[发明专利]一种负载多西他赛的脂囊泡给药系统及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201510223646.0 申请日: 2015-05-06
公开(公告)号: CN104856955A 公开(公告)日: 2015-08-26
发明(设计)人: 刘星言 申请(专利权)人: 刘星言
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K31/337;A61K47/12;A61K47/14;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 523808 广东省东莞市*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 负载 脂囊泡 系统 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种负载多西他赛的脂囊泡给药系统,其特征在于按重量份包括:脂质材料100~500份、FA-TGMS 100~500份、膜稳定材料500~1500份、多西他赛5~20份。

2.根据权利要求1所述的一种负载多西他赛的脂囊泡给药系统,其特征在于按重量份包括:脂质材料200份、FA-TGMS 200份、膜稳定材料900份、多西他赛10份。

3.根据权利要求1或2所述的给药系统,其特征在于:所述的FA-TGMS通过以下方法制备:在10ml DMSO中加入0.1g叶酸得到叶酸/DMSO溶液,加入100ml含有200mg TGMS的乙醇溶液中,添加1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺0.04g,室温下搅拌24h,反应产物用去离子水透析5天以去除DMSO和未结合叶酸,所得产物冻干后获得FA-TGMS偶联物。

4.根据权利要求1或2所述的给药系统,其特征在于:所述的脂质材料为TGMS、N-软脂酰基壳聚糖或四代聚酰胺-胺型枝状聚合物中的一种。

5.根据权利要求1或2所述的给药系统,其特征在于:所述的膜稳定材料为胆固醇或β-谷甾醇。

6.根据权利要求1所述的负载多西他赛的脂囊泡给药系统的制备方法,其特征在于:将FA-TGMS、脂质材料、膜稳定材料以及多西他赛混合均匀后,加入乙醇中,真空旋转蒸发成膜,加入0.1mol/L、pH 5.8的磷酸盐缓冲液水化,置高压均质机高速剪切5min,高压均质200bar循环5次,500bar循环10次,800bar循环10次,1000bar循环10次。

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