[发明专利]炔基化合物及其使用方法和用途有效
申请号: | 201510227034.9 | 申请日: | 2015-05-06 |
公开(公告)号: | CN105130966B | 公开(公告)日: | 2019-05-24 |
发明(设计)人: | 习宁;王亮;王婷瑾;吴伟彬 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司;加拓科学公司 |
主分类号: | C07D403/14 | 分类号: | C07D403/14;C07D239/88;A61K31/517;A61K31/506;A61P35/00;A61P31/12;A61P11/00;A61P37/08;A61P37/06;A61P29/00;A61P9/00;A61P25/28;A61P35/02 |
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地址: | 523808 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 化合物 及其 使用方法 用途 | ||
1.一种化合物,其为式(I)所示结构的化合物或式(I)所示化合物的药学上可接受的盐:
其中:
X为H,C1-12烷基,C3-12环烷基,C6-12芳基,3-12个原子组成的杂环基或5-12个原子组成的杂芳基,其中,所述各C1-12烷基,C3-12环烷基,C6-12芳基,3-12个原子组成的杂环基和5-12个原子组成的杂芳基独立任选地被1,2,3,4或5个R1基团所取代;
R1为H,F,Cl,Br,CN,NO2,氧代(=O),ORa,NRaRb,RaO-C1-4亚烷基,RbRaN-C1-4亚烷基或C1-6烷基,其中,所述C1-6烷基未被取代或被1,2,3或4个取代基所取代,所述取代基独立地选自F,Cl,Br,CN,ORa,NRaRb,C1-6烷基,RaO-C1-4亚烷基或RbRaN-C1-4亚烷基;
Y为包含至少一个N原子的单环或双环体系,所述单环为芳香性的,并且所述双环体系中至少有一个环是芳香性的,其中,所述Y任选地被1,2,3,4或5个R2基团所取代;
R2为H,F,Cl,CN,氧代(=O),ORa,NRaRb,RaO-C1-2亚烷基,RbRaN-C1-2亚烷基,C1-3烷基,C2-4烯基,C2-4炔基,C3-6环烷基,苯基或5个原子组成的杂芳基,其中,所述各C1-3烷基,C2-4烯基,C2-4炔基,C3-6环烷基,苯基和5个原子组成的杂芳基独立地未被取代或被1,2,3或4个取代基所取代,所述取代基独立地选自F,CN,ORa,NRaRb,C1-3烷基,RaO-C1-2亚烷基或RbRaN-C1-2亚烷基;
当Y为4-喹唑啉酮时,R2不为苯基;
各R3和R4独立地为H或C1-6烷基;和
各Ra,Rb和Rc独立地为H或C1-6烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中,X为C1-6烷基,C3-8环烷基,C6-10芳基,3-7个原子组成的杂环基或5-10个原子组成的杂芳基,其中,所述各C1-6烷基,C3-8环烷基,C6-10芳基,3-7个原子组成的杂环基和5-10个原子组成的杂芳基独立任选地被1,2,3或4个R1基团所取代。
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