[发明专利]一种二芳基吡啶衍生物及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种二芳基吡啶衍生物，或其药学上可接受的盐，其特征在于为下列结构的化合物之一：

2.如权利要求1所述化合物的制备方法，包括如下步骤：

以3-氨基-5-溴吡啶为起始原料，氨基酰化保护后，用发烟硝酸和浓硫酸在吡啶环的2位硝化，碱性条件下水解掉氨基上的保护基，得到中间体3化合物5-溴-2-硝基-3-氨基吡啶；中间体3与对碘苯腈利用偶联反应得到关键中间体4；中间体4与取代的苯酚反应得到化合物Ia，中间体4与取代的苯胺反应得到化合物Ib；化合物Ia的硝基还原后得到Ic；

试剂及条件:(i)氯甲酸丙脂，碳酸氢钠，四氢呋喃；(ii)发烟硝酸，浓硫酸；(iii)氢氧化钾，乙醇，水，90℃；(iv)醋酸钯，4,5-双(二苯基膦)-9,9-二甲基氧杂蒽，碳酸铯，二氧六环，100℃；(v)碘化亚铜，磷酸三钾，2-吡啶甲酸，二甲基亚砜，90℃；(vi)醋酸钯，4,5-双(二苯基膦)-9,9-二甲基氧杂蒽，碳酸铯，二氧六环，100℃；(vii)氯化亚锡，乙醇，回流；

其中，R₁、R₂、R₃的定义同上述具体结构对应；

所述取代的苯胺为2,4,6-三甲基苯胺或2,6-二甲基苯胺；

所述取代的苯酚为3,5-二甲基-4-羟基苯甲腈、2,4,6-三甲基苯酚、2,6-二溴-4-甲基苯酚、2,6-二甲基苯酚、2,6-二甲氧基苯酚、4-氯-2,6-二甲基苯酚、4-溴-2,6-二甲基苯酚、2,4,6-三氯苯酚、2,4,6-三溴苯酚、2,4,6-三氟苯酚。

3.权利要求1所述的二芳基吡啶衍生物在制备抗HIV-1药物中的应用。

4.一种抗HIV药物组合物，包含权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐以及一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂。