[发明专利]一种以硫脲为硫源合成多取代2‑芳基苯并噻唑的方法有效

专利信息
申请号: 201510233864.2 申请日: 2015-05-08
公开(公告)号: CN104892545B 公开(公告)日: 2017-02-01
发明(设计)人: 陆国平;林雅玫 申请(专利权)人: 南京理工大学
主分类号: C07D277/66 分类号: C07D277/66;A61P35/00
代理公司: 南京理工大学专利中心32203 代理人: 邹伟红
地址: 210094 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 硫脲 合成 取代 芳基苯 噻唑 方法
【权利要求书】:

1.一种以硫脲为硫源合成多取代2-芳基苯并噻唑的方法,其特征在于,将邻氨基苯基苄硫醚、铁催化剂和二叔丁基过氧化物置于容器中,最后加入甲苯搅拌反应;反应结束后,降温后旋蒸除去溶剂,经柱层析硅胶得到多取代2-芳基苯并噻唑。

2.如权利要求1所述的以硫脲为硫源合成多取代2-芳基苯并噻唑的方法,其特征在于,所述的邻氨基苯基苄硫醚为2-苄基巯基苯胺、2-苄基巯基-5-氟苯胺、2-苄基巯基-5-甲基苯胺、2-苄基巯基-6-氯苯胺、2-对甲基苄基巯基苯胺、2-对氟苄基巯基苯胺和2-(3,4-二甲氧苄基)巯基-5-氟苯胺中的任意一种。

3.如权利要求1所述的以硫脲为硫源合成多取代2-芳基苯并噻唑的方法,其特征在于,所述的铁催化剂为溴化亚铁或氯化亚铁。

4.如权利要求1所述的以硫脲为硫源合成多取代2-芳基苯并噻唑的方法,其特征在于,所述的铁催化剂与邻氨基苯基苄硫醚的摩尔比为0.1:1。

5.如权利要求1所述的以硫脲为硫源合成多取代2-芳基苯并噻唑的方法,其特征在于,所述的二叔丁基过氧化物的量为邻氨基苯基苄硫醚的3倍当量。

6.如权利要求1所述的以硫脲为硫源合成多取代2-芳基苯并噻唑的方法,其特征在于,所述的反应温度为110±10℃。

7.如权利要求1所述的以硫脲为硫源合成多取代2-芳基苯并噻唑的方法,其特征在于,所述的搅拌时间为16h以上。

8.如权利要求1所述的以硫脲为硫源合成多取代2-芳基苯并噻唑的方法,其特征在于,所述的邻氨基苯基苄硫醚是以硫脲、邻氟硝基苯和苄氯为原料,依次通过芳香亲核取代反应和还原反应,在水相中“一锅法”合成。

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