[发明专利]一种二聚色酮生物碱类化合物及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明属于民族特色药用植物中的有效成分提取分离、结构鉴定以及活性筛选的技术领域，具体涉及一种二聚色酮生物碱类化合物及其制备方法和应用。

背景技术

豆科植物腊肠树（Cassia fistula），是泰国的国花，原产于南亚南部，分布在缅甸、斯里兰卡、印度以及中国大陆的南部、西南部等地，生长于海拔1,000米的地区。在中国，腊肠树是傣族常用的一种中草药，傣族民间广泛用于皮肤感染、肥胖症、周期性发热以及肿瘤病等的治疗。而腊肠树在傣语中又叫“锅拢良”，其果实、种子、树根和树皮均可入药，其中含有醌类化合物，具有泻下作用；果实含有鞣酸类化合物，树皮可做用于制造皮革和红色染料等。傣族民间以果实、根、枝、叶和树皮均被作为药用植物而广泛应用。其中，腊肠树的叶苦、涩，性凉，具有消肿止痛、降火排毒、利水消石、散风止痛的功效；腊肠树的种子用于治疗肝胆疾病，还可以增加食欲；腊肠树的根主要用来治疗各种皮肤病、麻风病、肺结核以及梅毒等；其果实对炎症、肝病、咽喉痛、支气管哮喘、风湿和类风湿关节炎都有一定的疗效。据报道，该植物的不同部位具有抗糖尿病、抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗菌、抗氧化的活性。前期对该植物进行的化学成分研究中，主要得到的是一些常规的黄酮，三萜，萘醌，糖类和木脂素类化合物。与前期不同的是，本发明从腊肠树中分离得到一个新颖的通过C-14–N连接的二聚体色酮生物碱类化合物，且该化合物具有显著的细胞毒活性和抗病毒活性。

发明内容

本发明的第一目的是提供一种二聚色酮生物碱类化合物；第二目的在于提供所述二聚色酮生物碱类化合物的制备方法；第三目的在于提供所述二聚色酮生物碱类化合物在制备抗癌和抗烟草花叶病毒药物中的应用。

本发明的第一目的是这样实现的，所述的二聚色酮生物碱类化合物是从干燥的豆科决明属药用植物腊肠树（Cassia fistula）的树皮中分离得到，其分子式为C₂₆H₂₁NO₆，具有下述结构：

该化合物为黄色胶状物，命名腊肠素A，英文名为Fistulain A。

本发明的第二目的是这样实现的，所述二聚色酮生物碱类化合物的制备方法，是以豆科植物腊肠树（Cassia fistula）的干燥树皮为原料，经浸膏提取、有机溶剂萃取、MCI脱色、硅胶柱层析、高压液相色谱分离步骤，具体为：

A、浸膏提取：将豆科植物腊肠树（Cassia fistula）的树皮粉碎到20~40目，用有机溶剂超声提取2~5次，每次30~60分钟，或者冷浸提取2~5次，每次3天，合并提取液、过滤，减压浓缩提取液，静置，滤除沉淀物，浓缩成浸膏a；

B、有机溶剂萃取：在浸膏a中加入重量比1~2倍量的水，用与水等体积的有机溶剂萃取3~5次，合并有机溶剂萃取相，减压浓缩成浸膏b；

C、MCI脱色：浸膏b加入重量比3~5倍量的甲醇水溶解，上MCI柱，用80%-95%甲醇水洗脱，合并有机溶剂萃取相，减压浓缩成浸膏c;

D、硅胶柱层析：浸膏c上硅胶柱层析，装柱硅胶为160~200目，用量为浸膏c重量6~10倍量；以体积配比为1:0~0:1的氯仿和丙酮混合有机溶剂梯度洗脱，收集梯度洗脱液、浓缩，经TLC监测，合并相同的部分；

E、高效液相色谱分离：将以体积含量50~90%的石油醚-丙酮溶液洗脱得到的洗脱液经高效液相色谱分离纯化，即得所述的二聚色酮生物碱类化合物。

以上述方法制备的二聚色酮类化合物的结构是通过以下方法鉴定出来的：