[发明专利]作为二肽基肽酶-IV抑制剂的氨基四氢吡喃衍生物在审

专利信息
申请号: 201510242318.5 申请日: 2015-05-13
公开(公告)号: CN105085528A 公开(公告)日: 2015-11-25
发明(设计)人: 李德群 申请(专利权)人: 成都贝斯凯瑞生物科技有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/5377;A61K31/454;A61K31/4162;A61K31/496;A61P5/50;A61P3/10
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 610213 四川省成都市双流*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 作为 二肽 肽酶 iv 抑制剂 氨基 四氢吡喃 衍生物
【权利要求书】:

1.结构式I的化合物:

或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、立体异构体;其中

Ar为取代或未取代的芳基、杂芳基;

R1为氢、取代或未取代的烷基;

R2a和R2b各自独立地选自氢,或者

R2a和R2b各自独立地选自取代或未取代的烷基、烷氧基、环烷基、杂环烷基;或者

R2a和R2b与它们所连接的氮原子一起形成杂环烷基,并且,杂环烷基可被任意取代;

A选自:

R3a和R3b各自独立地选自氢、取代或未取代的C1-10烷基;

R4为:

X为CR8或N;

其中可能存在0-3个R7,并且R7为氧代、卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基,或者两个或多个R7形成桥连的烷基基团;

W为CR8、O、N;

R6选自H、羟基,或者

R6选自取代或未取代的C1-8烷基、C1-8烷基-R9、C3-14环烷基、3-14元杂环烷基、C(O)-C1-8烷基、C1-8卤代烷基、C1-8烷基羟基、C(O)NR9R10、C1-8氰基烷基、C(O)R9、C0-8烷基-C(O)-C0-8烷基-NR9R10、C0-8烷基-C(O)OR9、NR9R10、SO2-C1-8烷基、C1-8烷基-C3-14环烷基、C(O)-C1-8烷基-C3-14环烷基、C1-8烷氧基;

R8为氢或卤素;

R9和R10各自独立地选自H、C1-8烷基、C3-14环烷基、3-14元杂环烷基、C6-14芳基、5-14元杂芳基、烷氧基、C(O)C1-4烷基、C1-8烷基氨基、C1-6烷基羟基;

m为0、1或2;

n为0、1或2;

R5选自H、卤素、氰基、氨基、硝基,或者

R5选自取代或未取代的C1-10烷基、C1-10烷氧基、C2-10烯基、(CH2)p-芳基、(CH2)p-杂芳基、(CH2)p-环烷基、(CH2)p-杂环烷基、(CH2)p-NR11R12、(CH2)p-SO2NR11R12、(CH2)p-SO2R13、(CH2)p-NR11SO2R13、(CH2)p-OR13、(CH2)p-OCOR13、(CH2)p-OCONR11R12、(CH2)p-CONR11R12、(CH2)p-NR13CONR11R12、(CH2)p-COOH、(CH2)p-COR13、(CH2)p-CO2C1-6烷基、(CH2)p-NR11COOR13

其中,R11和R12独立地选自氢、(CH2)q-苯基、(CH2)q-C3-8环烷基、C1-6烷基,其中烷基任选被1-5个选自氟或羟基的取代基取代,并且其中苯基和环烷基任选被1-5个独立地选自卤素、羟基、三氟甲基、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代;

或者R11和R12与它们所连接的氮原子一起形成选自哌啶、哌嗪、吗啉、吡咯或氮杂环丁烷的杂环,其中所述杂环任选被1-3个独立地选自卤素、羟基、C1-6烷基或C1-6烷氧基的取代基取代;

每个R13独立地为C1-6烷基,其中烷基任选被1-5个选自氟或羟基的取代基取代;

p为0、1、2、3、4、5或6;

q为0、1或2。

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