[发明专利]作为二肽基肽酶-IV抑制剂的氨基四氢吡喃衍生物在审
申请号: | 201510242318.5 | 申请日: | 2015-05-13 |
公开(公告)号: | CN105085528A | 公开(公告)日: | 2015-11-25 |
发明(设计)人: | 李德群 | 申请(专利权)人: | 成都贝斯凯瑞生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/5377;A61K31/454;A61K31/4162;A61K31/496;A61P5/50;A61P3/10 |
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地址: | 610213 四川省成都市双流*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 二肽 肽酶 iv 抑制剂 氨基 四氢吡喃 衍生物 | ||
1.结构式I的化合物:
或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、立体异构体;其中
Ar为取代或未取代的芳基、杂芳基;
R1为氢、取代或未取代的烷基;
R2a和R2b各自独立地选自氢,或者
R2a和R2b各自独立地选自取代或未取代的烷基、烷氧基、环烷基、杂环烷基;或者
R2a和R2b与它们所连接的氮原子一起形成杂环烷基,并且,杂环烷基可被任意取代;
A选自:
R3a和R3b各自独立地选自氢、取代或未取代的C1-10烷基;
R4为:
X为CR8或N;
其中可能存在0-3个R7,并且R7为氧代、卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基,或者两个或多个R7形成桥连的烷基基团;
W为CR8、O、N;
R6选自H、羟基,或者
R6选自取代或未取代的C1-8烷基、C1-8烷基-R9、C3-14环烷基、3-14元杂环烷基、C(O)-C1-8烷基、C1-8卤代烷基、C1-8烷基羟基、C(O)NR9R10、C1-8氰基烷基、C(O)R9、C0-8烷基-C(O)-C0-8烷基-NR9R10、C0-8烷基-C(O)OR9、NR9R10、SO2-C1-8烷基、C1-8烷基-C3-14环烷基、C(O)-C1-8烷基-C3-14环烷基、C1-8烷氧基;
R8为氢或卤素;
R9和R10各自独立地选自H、C1-8烷基、C3-14环烷基、3-14元杂环烷基、C6-14芳基、5-14元杂芳基、烷氧基、C(O)C1-4烷基、C1-8烷基氨基、C1-6烷基羟基;
m为0、1或2;
n为0、1或2;
R5选自H、卤素、氰基、氨基、硝基,或者
R5选自取代或未取代的C1-10烷基、C1-10烷氧基、C2-10烯基、(CH2)p-芳基、(CH2)p-杂芳基、(CH2)p-环烷基、(CH2)p-杂环烷基、(CH2)p-NR11R12、(CH2)p-SO2NR11R12、(CH2)p-SO2R13、(CH2)p-NR11SO2R13、(CH2)p-OR13、(CH2)p-OCOR13、(CH2)p-OCONR11R12、(CH2)p-CONR11R12、(CH2)p-NR13CONR11R12、(CH2)p-COOH、(CH2)p-COR13、(CH2)p-CO2C1-6烷基、(CH2)p-NR11COOR13;
其中,R11和R12独立地选自氢、(CH2)q-苯基、(CH2)q-C3-8环烷基、C1-6烷基,其中烷基任选被1-5个选自氟或羟基的取代基取代,并且其中苯基和环烷基任选被1-5个独立地选自卤素、羟基、三氟甲基、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代;
或者R11和R12与它们所连接的氮原子一起形成选自哌啶、哌嗪、吗啉、吡咯或氮杂环丁烷的杂环,其中所述杂环任选被1-3个独立地选自卤素、羟基、C1-6烷基或C1-6烷氧基的取代基取代;
每个R13独立地为C1-6烷基,其中烷基任选被1-5个选自氟或羟基的取代基取代;
p为0、1、2、3、4、5或6;
q为0、1或2。
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