[发明专利]一种中药组合物在制备钾离子通道调节剂药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及中药，具体涉及中药组合物，尤其涉及一种中药组合物在制备钾离子通道调节剂药物中的应用。

背景技术

有关心脏疾病的研究探讨中，对于钾离子通道的研究已日益增多，钾离子通道是发现的亚型最多、作用最复杂的一类通道，一般分为延迟整流钾通道、瞬时外向钾通道、内向整流钾通道、三磷酸腺苷敏感钾通道和乙酰胆碱敏感性钾通道5大类，且这些都与心律失常的发生、发展密切相关。

延迟整流钾通道分为3类，即快速激活延迟整流钾电流(Ikr)，缓慢激活延迟整流钾电流(Iks)，超速激活延迟整流钾电流(Ikur)。快速激活延迟整流钾电流，缓慢激活延迟整流钾电流，对调节心肌细胞动作电位2期平台期的终止及3期复极化具有重要意义。Ikr、Iks通道异常或数目上调、下调均可导致心律失常的发生，故Ikr、Iks通道是心律失常发生及抗心律失常药物作用的重要靶点。

内向整流钾通道(Kir)，主要功能是维持细胞膜静息电位，同时也是复极三期的主要电流。内向整流钾通道(Kir)由两次跨膜亚单位的四聚物组成，在正电位时可被胞内Mg2和多胺阻断。瞬时外向钾通道是参与心脏动作电位复极化的主要膜电流，通道开放表现为瞬时净外向电流，随之关闭，形成动作电位的1期，对动作电位时程和形态有较大影响。KATP通道心肌KATP被胞内生理学水平的ATP抑制，将细胞代谢与膜电位耦联。内向整流机制包含了胞内Mg和Na对开放通道的阻止。

乙酰胆碱激活K钾通道(IKAch)存在于窦房结的起搏细胞和心房肌细胞，调节心率。心房IKAch的密度大约是心室的6倍，IKAch激活引起膜电位的超极化，降低窦房结和房室结起搏细胞的自发性，延缓房室结的传导性。

心律失常是由于窦房结激动异常或激动产生于窦房结以外，激动的传导缓慢、阻滞或经异常通道传导，即心脏活动的起源和(或)传导障碍导致心脏搏动的频率和(或)节律异常。心律失常是心血管疾病中重要的一组疾病。它可单独发病亦可与心血管病伴发。可突然发作而致猝死，亦可持续累及心脏而衰竭。心律失常可见于各种器质性心脏病，其中以冠状动脉粥样硬化性心脏病(简称冠心病)，心肌病，心肌炎和风湿性心脏病(简称风心病)为多见，尤其在发生心力衰竭或急性心肌梗塞时，发生在基本健康者或植物神经功能失调患者中的心律失常也不少见。而心律失常发生的主要原因为：冲动形成异常(异位节律点自律性提高、后除极和触发活动)，或冲动传导异常(折返)，或二者兼有。因此对心律失常的治疗应降低自律性、减少后除极、消除折返。

目前，根据药物的主要作用通道和电生理特点，将众多化学结构不同的药物归纳成四大类：Ⅰ类：钠通道阻滞药；Ⅱ类：β肾上腺素受体拮抗药；Ⅲ类：延长动作电位时程药(钾离子通道阻滞药)；Ⅳ类：钙通道阻滞药。临床上主要治疗心率失常的药物有奎尼丁，利多卡因、西律、胺碘酮，维拉帕米等，有一定的疗效，但同时表现出明显的不良反应和毒副作用。除了化学药之外，还发明了一些中药。专利号200310122205.9公开了一种治疗心悸的心速宁胶囊，其为用于治疗室性早搏(心悸)的中药及其制备方法，但是，应用范围非常有限，未公开该药物组合物对钾离子通道的调节作用(延长动作电位时程)，本发明专利在原有专利技术基础上，进一步进行了深入研究，证实了该组合物对钾离子通道的调节作用(延长动作电位时程)，能用于治疗室性、房性、室上性等方面的心率失常，以及用于降低血糖，降低血压的药物中的应用。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于克服上述不足之处，研究设计对钾离子通道的调节作用(延长动作电位时程)，能用于治疗室性、房性、室上性等方面的中药组合物。

本发明提供了一种中药组合物在制备钾离子通道调节剂药物中的应用。

本发明所述中药组合物由作为活性成分的中药与药用辅料组成。

本发明所述中药组合物由各中药原料按下列重量份配比制成：

优选的，本发明所述中药组合物由各中药原料按下列重量份配比制成：

本发明中药组合物的作用机理在于延长动作电位时程，调节钾离子通道，抑制各种钾电流。本发明中药组合物延长心肌细胞动作电位间期，从而可延长心肌电活动的不应期，该作用机制具有抑制兴奋折返而诱发的心律失常的作用，但无毒副作用。