[发明专利]纯化的吡咯并喹啉基-吡咯烷-2,5-二酮组合物和用于制备且使用其的方法

权利要求书

1.一种(-)-反式-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮的多晶型物，其特征在于使用Cu Kα辐射在约6.5、9.9和12.0 °2θ处包含峰的X射线粉末衍射图。

2.权利要求1的多晶型物，其特征在于使用Cu Kα辐射在约6.5、9.9、12.0、16.7、20.1和22.8 °2θ处包含峰的X射线粉末衍射图。

3.权利要求2的多晶型物，其特征在于使用Cu Kα辐射在约6.5、9.9、12.0、13.2、16.4、16.7、17.2、20.1、20.3、20.8、22.8、23.7、28.6和30.4 °2θ处包含峰的X射线粉末衍射图。

4.一种药物组合物，其包含权利要求1-3中任一项的多晶型物和药学可接受的载体或赋形剂。

5.一种(±)-反式-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮二氯甲烷。

6.一种组合物，其包含(±)-反式-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮二氯甲烷。

7.权利要求6的组合物，其包含超过90%(±)-反式-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮二氯甲烷。

8.一种(-)-反式-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮?(1S,2S)-(+)-伪麻黄碱。

9.一种组合物，其包含(-)-反式-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮?(1S,2S)-(+)-伪麻黄碱。

10.权利要求9的组合物，其包含超过90%(-)-反式-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮?(1S,2S)-(+)-伪麻黄碱。

11.权利要求9的组合物，其包含小于1%(+)-反式-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮伪麻黄碱。

12.一种手性纯化的(-)-反式-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮，其包含小于1%(+)-反式-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮。

13.一种药物组合物，其包含权利要求12的手性纯化的(-)-反式-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮。