[发明专利]一种制备端氨基聚乙二醇的方法

权利要求书

1.一种制备端氨基聚乙二醇的方法，其步骤如下：

(1)制备具有如下结构的聚乙二醇活性中间体(Ⅰ)：

其中，n为10～3000的整数；R₁为烷基、芳基或其他惰性基团；X为离去基团，所述离去基团为磺酸酯、膦酸酯、氰基、亚硝酸酯、卤素、硫酸酯、卤代硫酸酯、硝酸酯、卤代亚硫酸酯中的一种或两种，所述磺酸酯为甲基磺酸酯或对甲基苯磺酸酯中的一种，所述膦酸酯为三苯基膦酸酯，所述卤素为氯或溴中的一种；

(2)由Ⅰ和小分子氨基化合物通过亲核取代反应制备具有如下结构的聚乙二醇中间体(Ⅱ)，然后用氧化剂将其氧化获得端氨基聚乙二醇：

其中，n为10～3000的整数；R₁为烷基、芳基或其他惰性基团；R₂为小分子氨基化合物的氨基取代Ⅰ中的离去基团X后所得的基团，所述小分子氨基化合物为具有β-羟基胺结构的化合物，或具有能被氧化剂氧化的α-氨基酮结构的氨基化合物，所述氧化剂为高碘酸或高碘酸盐或四乙酸铅中的一种。

2.根据权利要求1所述的一种制备端氨基聚乙二醇的方法，其特征在于：所述具有β-羟基胺结构的化合物为乙醇胺、二乙醇胺、丙氨醇、1-氨基-异丙醇、2-氨基丁醇、苏氨醇、丝氨醇、3-氨基-1,2-丙二醇、2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇、氨基葡萄糖、丝氨酸、苏氨酸、异丝氨酸、3-氨基-2-羟基己酸、4-氨基-3-羟基丁酸中的一种。