[发明专利]脑络通胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，尤其涉及一种脑络通胶囊及其制备方法。

背景技术

急性脑梗塞是临床常见病和多发病，发病率足年上升，治疗手段主要是尽早促进神经功能恢复。

脑络通胶囊由盐酸托哌酮、丹参干浸膏、川芎干浸膏、黄芪干浸膏、甲基橙皮甙、维生素B6组成，具有补气活血，通经活络，具有扩张血管,增加脑血流量作用，用于脑血栓、脑动脉硬化、中风后遗症等各种脑血管疾病气虚血瘀证引起的头痛、眩晕、半身不遂、肢体发麻、神疲乏等症。

公开号为CN 1919255A的中国专利申请中公开了一种脑络通滴丸及其制备方法，步骤如下：将所选辅料置化料罐中加热，使其熔融，搅拌均匀，加入处方量微粉化主药，搅拌均匀，将滴丸机预热，贮液室温为药液温度，选择冷凝介质为液体石蜡或硅油或大豆油，预冷至温度为0～20℃，将药液倒入贮液室，启动阀门，将药液滴入至冷凝液当中，于收集口收集滴丸，吸除表面冷凝液，即得。

公开号为CN1813883A的中国专利申请中公开了一种脑络通药物制剂及其制备方法：其剂型包括口服液、分散片、泡腾片、颗粒剂。该发明只是介绍每个剂型所用辅料，并未具体涉及到制备方法。

由于盐酸托哌酮、甲基橙皮甙和维生素B6具有一定的不稳定性，易于受到工艺过程和贮藏过程中的光、热、空气及水解的影响，发生容散度及溶出度滞后，从而导致生物利用度与药效降低。

发明内容

本发明提供了一种脑络通胶囊及其制备方法，该制备方法通过包合技术避免了现有的脑络通胶囊容易受到光与热破坏的缺点，提高了产品的稳定性。

一种脑络通胶囊，包含胶囊颗粒，所述胶囊颗粒由如下的重量份的原料制成：盐酸托哌酮50～100份、丹参干浸膏50～100份、川芎干浸膏50～100份、黄芪干浸膏50～100份、甲基橙皮甙5～20份、维生素B61～5份、包合剂30～50份、乳糖100～150份、微晶纤维素120～150份、硬脂酸镁5～15份、70～80％乙醇200～400份。

由于脑络通君药成分盐酸托哌酮、甲基橙皮甙和维生素B6不耐光、热并且易氧化，本发明中将包合剂作为粘合剂加入，能阻隔坏境对药物产生氧化作用，保持药物的稳定性，使这三个成分在胶囊制备和保存过程中稳定性更高，而且还进一步提高了溶出度。

包合剂的种类会对胶囊颗粒的溶出度和稳定性产生较大的影响，作为优选，所述的包合剂为环糊精、葡聚糖、氧胆酸和纤维素中的至少一种，最优选为环糊精。

作为优选，所述胶囊颗粒由如下的重量份的原料制成：盐酸托哌酮50份、丹参干浸膏50份、川芎干浸膏50份、黄芪干浸膏50份、甲基橙皮甙10份、维生素B62份、环糊精30～40份、乳糖120～140份、微晶纤维素120～150份、硬脂酸镁5～10份、75％乙醇300～400份。

本发明还提供了一种所述的脑络通胶囊的制备方法，包括以下步骤：

(1)将包合剂与纯化水配制成粘合剂水溶液；

(2)将盐酸托哌酮和甲基橙皮甙、维生素B6混合后置流化床内，将部分粘合剂水溶液接入进液口进行喷浆，喷浆完毕后在流化床内干燥得到丸芯；

所述丸芯的平均粒径为1～2mm；

(3)将步骤(2)所得丸芯与丹参干浸膏、川芎干浸膏、黄芪干浸膏混合后置流化床内，将剩余的粘合剂水溶液接入进液口进行喷浆，喷浆完毕后在流化床内干燥得到母丸；

所述母丸的平均粒径为5～6mm；

(4)将步骤(3)中的所得母丸与乳糖、微晶纤维素混合均匀，再加入乙醇溶液制软材，经过制粒、干燥和整粒后加入硬脂酸镁总混均匀得到胶囊颗粒，装壳后制得脑络通胶囊。

该制备方法先包合盐酸托哌酮和甲基橙皮甙、维生素B6形成特定粒径大小的丸芯，然后加入丹参干浸膏、川芎干浸膏、黄芪干浸膏形成特定大小母丸，其中对活性成分分批进行包合对胶囊颗粒的稳定性和溶出度有着较大的改进，主要原因可能在于丹参干浸膏、川芎干浸膏和黄芪干浸膏在一定程度上起到了辅助的稳定和促分散作用。

所述的粘合剂水溶液的浓度会对包含效率产生重要的影响，从而进一步影响胶囊颗粒的稳定性和溶出度。作为优选，步骤(1)中，所述的粘合剂水溶液中的包合剂的质量百分比浓度为5～10％。

在包合盐酸托哌酮、甲基橙皮甙和维生素B6时，需要严格控制包合过程中的各项参数，以防止了活性成分的分解。步骤(2)中，流化床的进风温度为25～35℃，进气量为60～180m³/h，优选为120～160m³/h。