[发明专利]组合物和装置

说明书

本申请是以下申请的分案申请：申请日：2009年2月6日；申请号： 200980104450.2(PCT/US2009/033306)；发明名称：“组合物和装置”。

本申请要求2008年2月8日申请的美国专利申请系列No.61/027429 的权益，其内容在此引入作为参考。

发明背景

牙齿增白产品是本领域已知的，并且包括在柜台销售的或者专业使 用的产品和方法。一种漂白装置使用牙科托盘，该托盘保持漂白组合物， 然后施用到牙齿上。参见例如US专利5746598和5376006，其内容在 此引入作为参考。另外一种漂白装置是条带形式的，其施用到牙齿表面 上。参见例如US专利5891453，6436297，5879691，6277458，5894071， 其内容在此引入作为参考。其他的漂白装置是液体牙齿增白凝胶，如 US专利6669930，US公开2005/0038181和WO2002/032961所述，其 内容在此引入作为参考。虽然使用这样的装置能够增白牙齿，但是它们 通常不治疗口腔的其他问题。确实的，这样的装置还会使某些口腔问题 变严重。例如，带有这样的装置的人会倾向于使他们的嘴巴张开着，由 此使得唾液的蒸发增加，导致口干。

虽然使用这样的产品会增白牙齿，但是这里需要开发一种组合物， 其可以同时增白牙齿和治疗口腔，例如，同时减少或者抑制龋齿的形成； 减少或者抑制牙齿的去矿化和促进再矿化，和/或处理口干。

发明内容

本发明的组合物能够促进或者提高口腔健康和/或全身健康，包括心 血管健康，例如通过减少通过口腔组织的潜在的全身感染来提高。

本发明涉及组合物和装置，其将碱性氨基酸例如精氨酸与增白剂一 起给药于口腔来增白牙齿，并且例如来(i)减少或者抑制龋齿的形成；(ii) 减少，修复或者抑制早期牙釉质损伤，例如通过定量光导荧光(QLF)或 者电龋测量(ECM)所测量的牙釉质损伤；(iii)减少或者抑制牙齿的去矿化 和促进再矿化；(iv)减少牙齿的过敏；(v)减少或者抑制牙龈炎；(vi)促进 口中的疼痛或者伤口康复；(vii)减少产酸细菌的含量；(viii)提高精氨基 降解菌(arginolyticbacteria)的相对含量；(ix)抑制口腔中微生物的生物膜 的形成；(x)在吃糖之后，将牙菌斑pH升高和/或保持在至少pH5.5的水 平；(xi)减少牙菌斑的积累；(xii)清洁牙齿和口腔；(xiii)赋予牙齿抵抗生 龋菌的免疫性；(xiv)提高全身健康，包括心血管健康，例如通过减少通 过口腔组织的潜在的全身感染来提高；(xv)减少腐蚀和/或(xv)处理、缓 解或者减轻口干。这样的组合物和装置可以单独使用，或者可以与含有 其他碱性氨基酸的组合物例如牙粉组合物相结合使用，来将碱性氨基酸 给药于口腔。

已经提出了将精氨酸和其他碱性氨基酸用于口腔护理中，并且据信 具有抗空腔形成和牙齿敏感性的明显益处。据信碱性氨基酸在口腔中是 通过某些类型的细菌例如S.sanguis(其不是生龋齿的，并且其与生龋细 菌例如S.mutans进行竞争)产生代谢，来布置到牙齿上和口腔中。该精 氨基降解细菌可以使用精氨酸和其他碱性氨基酸来产生氨，由此提高它 们的环境pH，同时生龋细菌代谢糖来产生乳酸，其倾向于降低牙菌斑 pH和使得牙齿去矿化，最后导致空腔。碱性氨基酸例如精氨酸此外促 进了牙齿的再矿化，帮助修复腐蚀，和填充牙本质过敏中所涉及的微管。 许多患者抱怨在漂白处理之后的牙齿过敏，这可能是因为增白化学品刺 激了该微管中的神经末稍。

本发明因此包括组合物1.0，牙齿漂白组合物，其包含

a.有效量的牙齿增白剂，在牙齿表面与该牙齿增白剂接触时能够漂 白牙齿表面，和

b.游离的或者盐形式的碱性氨基酸。

本发明还包括下面的组合物：

1.1组合物1.0，其中该碱性氨基酸是精氨酸，赖氨酸，瓜氨酸，鸟 氨酸，肌氨酸，组氨酸，二氨基丁酸，二氨基丙酸，其盐和/或其组合。

1.2组合物1.0或者1.1，其中该碱性氨基酸具有L-构型。

1.3任何一个前述的组合物，其中该碱性氨基酸是精氨酸。

1.4任何一个前述的组合物，其中该碱性氨基酸是L-精氨酸。

1.5任何一个前述的组合物，其包含盐形式的碱性氨基酸。

1.6任何一个前述的组合物，其包含精氨酸磷酸盐。