[发明专利]一种胆酸改性氨基葡萄糖衍生物及制备方法和应用在审
申请号: | 201510253403.1 | 申请日: | 2015-05-18 |
公开(公告)号: | CN104961789A | 公开(公告)日: | 2015-10-07 |
发明(设计)人: | 任力;侯思润;刘卅;姚航;薛婧晨;王迎军;王琳 | 申请(专利权)人: | 华南理工大学 |
主分类号: | C07J41/00 | 分类号: | C07J41/00;A61K31/7008;A61P19/02;A61P29/00;A61L27/20;A61L27/52 |
代理公司: | 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 | 代理人: | 宫爱鹏 |
地址: | 510640 广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 胆酸 改性 氨基 葡萄糖 衍生物 制备 方法 应用 | ||
1.一种胆酸改性氨基葡萄糖衍生物,其特征在于,具体结构如式(I):
其中,R1为H或OH,R2为H或OH,R3为H、CH2=CHCO-或CH2=C(CH3)CO-。
2.权利要求1所述的胆酸改性氨基葡萄糖衍生物的制备方法,其特征在于,包括下述步骤:
1)由胆酸与过量N-羟基琥珀酰亚胺或1-羟基苯并三唑,在碳二酰亚胺作催化剂,四氢呋喃为溶剂的条件下反应制得胆酸活性酯;
2)室温下,胆酸活性酯与D-氨基葡萄糖在有机叔胺作催化剂的条件下反应6-12小时,制得无可聚合基团的衍生物;或在-20℃到-15℃下,胆酸活性酯先与含乙烯基的酰氯反应110-130分钟后,回复到室温反应过夜,进而在室温下,与D-氨基葡萄糖在有机叔胺作催化剂的条件下反应6-12小时,制得有可聚合基团的衍生物。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的碳二酰亚胺是N,N'-二环己基碳二亚胺、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐和N,N'-二异丙基碳二亚胺中的一种或两种以上。
4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的D-氨基葡萄糖是D-氨基葡萄糖盐酸盐。
5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的含乙烯基的酰氯是丙烯酰氯或甲基丙烯酰氯。
6.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的有机叔胺是N,N-二异丙基乙胺或三乙胺。
7.根据权利要求2~6任一项所述的制备方法,其特征在于,所述胆酸与N-羟基琥珀酰亚胺或1-羟基苯并三唑的物质的量之比为1:1~1:1.5。
8.根据权利要求2~6任一项所述的制备方法,其特征在于,所述胆酸与碳二酰亚胺的物质的量之比为1:1.5~1:2。
9.根据权利要求2~6任一项所述的制备方法,其特征在于,所述胆酸活性酯与有机叔胺的物质的量之比为1:1~1:1.5;胆酸活性酯与含乙烯基的酰氯的物质的量之比为1:2~1:2.5;胆酸活性酯与D-氨基葡萄糖的物质的量之比为1:1~1:1.5。
10.权利要求1所述的胆酸改性氨基葡萄糖衍生物在制备治疗骨关节炎的药物中的应用,或在软骨修复材料中的应用,或在构建原位成型的氨基葡萄糖功能化水凝胶中的应用。
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