[发明专利]一种可控修饰的两亲性嵌段共聚肽、制备方法及其应用有效
申请号: | 201510257274.3 | 申请日: | 2015-05-16 |
公开(公告)号: | CN104927047B | 公开(公告)日: | 2017-10-27 |
发明(设计)人: | 陈平 | 申请(专利权)人: | 淮阴师范学院 |
主分类号: | C08G69/48 | 分类号: | C08G69/48;C08G69/40;C08G65/337;C08G65/334;C08G65/333 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 223300 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 可控 修饰 两亲性嵌段 共聚 制备 方法 及其 应用 | ||
1.一种具有自组装性能的两亲性嵌段共聚肽,其特征在于,具有式I的结构,
其中,k为20-100的整数;n为10-20的整数;R1和R2为-(CH2)2-(CX2)5-CX3,其中X为F。
2.权利要求1所述的一种具有自组装性能的两亲性嵌段共聚肽,其特征在于,其结构为式II
3.权利要求1所述的一种具有自组装性能的两亲性嵌段共聚肽的制备方法,其特征在于,包括如下步骤,
(1)以单甲氧基聚乙二醇伯胺(mPEG-NH2)和γ-炔丙基-L-谷氨酸-N-羧基-环内酸酐(PLG-NCA),通过开环聚合的方法制备聚乙二醇-b-聚(γ-炔丙基-L-谷氨酸)两嵌段共聚物(PEG-b-PPLG);
(2)将聚乙二醇-b-聚(γ-炔丙基-L-谷氨酸)两嵌段共聚物(PEG-b-PPLG)与含巯基化合物反应制备得到两亲性嵌段共聚肽;
所述的单甲氧基聚乙二醇伯胺数均分子量为2000-10000;
所述的聚乙二醇-b-聚(γ-炔丙基L-谷氨酸)两嵌段共聚物(PEG-b-PPLG)的嵌段数为10-20的整数;
所述的含巯基化合物为SH-(CH2)2-(CX2)5-CX3,其中X为F。
4.权利要求3所述的一种具有自组装性能的两亲性嵌段共聚肽的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
(1)将单甲氧基聚乙二醇伯胺真空干燥4-8h,后冷却到室温,γ-炔丙基-L-谷氨酸-N-羧基-环内酸酐溶解于N,N-二甲基甲酰胺中,置入反应体系中,氮气保护室温下反应2-4天,用乙醚沉淀,真空干燥过夜后得到产物;
(2)将步骤(1)的产物、过量的巯基化合物溶解于的四氢呋喃中,加入光引发剂2,2-二甲氧基-2-苯基乙酰苯在紫外光照下室温反应2-6h,反应后将反应液在正己烷中进行沉淀,并将沉淀物进一步利用正己烷进行多次洗涤,最后将固体产物真空干燥。
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