[发明专利]一种可控修饰的两亲性嵌段共聚肽、制备方法及其应用有效

专利信息
申请号: 201510257274.3 申请日: 2015-05-16
公开(公告)号: CN104927047B 公开(公告)日: 2017-10-27
发明(设计)人: 陈平 申请(专利权)人: 淮阴师范学院
主分类号: C08G69/48 分类号: C08G69/48;C08G69/40;C08G65/337;C08G65/334;C08G65/333
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 223300 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 可控 修饰 两亲性嵌段 共聚 制备 方法 及其 应用
【权利要求书】:

1.一种具有自组装性能的两亲性嵌段共聚肽,其特征在于,具有式I的结构,

其中,k为20-100的整数;n为10-20的整数;R1和R2为-(CH2)2-(CX2)5-CX3,其中X为F。

2.权利要求1所述的一种具有自组装性能的两亲性嵌段共聚肽,其特征在于,其结构为式II

3.权利要求1所述的一种具有自组装性能的两亲性嵌段共聚肽的制备方法,其特征在于,包括如下步骤,

(1)以单甲氧基聚乙二醇伯胺(mPEG-NH2)和γ-炔丙基-L-谷氨酸-N-羧基-环内酸酐(PLG-NCA),通过开环聚合的方法制备聚乙二醇-b-聚(γ-炔丙基-L-谷氨酸)两嵌段共聚物(PEG-b-PPLG);

(2)将聚乙二醇-b-聚(γ-炔丙基-L-谷氨酸)两嵌段共聚物(PEG-b-PPLG)与含巯基化合物反应制备得到两亲性嵌段共聚肽;

所述的单甲氧基聚乙二醇伯胺数均分子量为2000-10000;

所述的聚乙二醇-b-聚(γ-炔丙基L-谷氨酸)两嵌段共聚物(PEG-b-PPLG)的嵌段数为10-20的整数;

所述的含巯基化合物为SH-(CH2)2-(CX2)5-CX3,其中X为F。

4.权利要求3所述的一种具有自组装性能的两亲性嵌段共聚肽的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

(1)将单甲氧基聚乙二醇伯胺真空干燥4-8h,后冷却到室温,γ-炔丙基-L-谷氨酸-N-羧基-环内酸酐溶解于N,N-二甲基甲酰胺中,置入反应体系中,氮气保护室温下反应2-4天,用乙醚沉淀,真空干燥过夜后得到产物;

(2)将步骤(1)的产物、过量的巯基化合物溶解于的四氢呋喃中,加入光引发剂2,2-二甲氧基-2-苯基乙酰苯在紫外光照下室温反应2-6h,反应后将反应液在正己烷中进行沉淀,并将沉淀物进一步利用正己烷进行多次洗涤,最后将固体产物真空干燥。

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