[发明专利]纳米‑金属有机骨架化合物负载siRNA在制备抗肿瘤药物中的应用

权利要求书

1.纳米-金属有机骨架化合物复合材料负载siRNA在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于：所述的纳米-金属有机骨架化合物复合材料为纳米X-金属有机骨架化合物MIL-101，X为硒、钌或金；所述的siRNA为Pgp-siRNA和 VEGF-siRNA；

所述的纳米-金属有机骨架化合物复合材料负载siRNA通过以下方法得到：

把纳米-金属有机骨架化合物复合材料溶于水中，搅拌下加入siRNA溶液，37℃，孵育0.5～1.5 h，得到纳米-金属有机骨架化合物复合材料负载siRNA；

所述的纳米-金属有机骨架化合物复合材料由包括以下步骤的方法制备得到：

（1）半胱氨酸修饰的MIL-101

将半胱氨酸溶解于乙醇中，加入金属有机骨架化合物MIL-101，搅拌反应，得到半胱氨酸修饰的MIL-101，分离、超声、洗涤后将其重悬于水中，得到半胱氨酸修饰的MIL-101纳米溶液；

（2）制备纳米-金属有机骨架化合物复合材料

往步骤（1）制备的半胱氨酸修饰的MIL-101纳米溶液中加入纳米X前体药物溶液，搅拌反应，分离、超声、洗涤、干燥，得到纳米-金属有机骨架化合物复合材料；

当X为硒时，所用纳米X前体药物为Na₂SeO₃；

当X为钌时，所用纳米X前体药物为RuCl₃；

当X为金时，所用纳米X前体药物为HAuCl₄。

2.根据权利要求1所述的纳米-金属有机骨架化合物复合材料负载siRNA在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于：所用纳米-金属有机骨架化合物复合材料的量与siRNA的摩尔比为5:1～10:1。

3.根据权利要求1所述的纳米-金属有机骨架化合物复合材料负载siRNA在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于：所述siRNA溶液中两种siRNA摩尔比为1:1。

4.根据权利要求1所述的纳米-金属有机骨架化合物复合材料负载siRNA在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于：所用siRNA溶液浓度为20～50 µmol/L。

5.根据权利要求1所述的纳米-金属有机骨架化合物复合材料负载siRNA在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于：步骤（1）中所用半胱氨酸和MIL-101的质量比为1.5:1～2:1；步骤（2）中所用纳米X前体药物和半胱氨酸修饰的MIL-101的摩尔比为1.5:1～2:1。

6.根据权利要求1所述的纳米-金属有机骨架化合物复合材料负载siRNA在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于：步骤（1）中所述的反应为8～12 h；步骤（2）中所述搅拌反应的时间为1～3 h。

7.根据权利要求1所述的纳米-金属有机骨架化合物复合材料负载siRNA在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于：步骤（1）中所述将半胱氨酸溶解于乙醇中得到的溶液浓度为0.1～0.5 mol/L。

8.根据权利要求1所述的纳米-金属有机骨架化合物复合材料负载siRNA在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于：步骤（2）中所用纳米X前体药物溶液的浓度为0.1～1.0 mol/L。