[发明专利]一种灯盏细辛提取物的肠溶制剂

说明书

本发明公开了一种灯盏细辛提取物肠溶制剂，肠溶制剂是用灯盏细辛提取物和肠溶制剂药用辅料制成，其组成物及重量份为灯盏细辛提取物1份，辅料2～19份；以灯盏细辛乙醇提取物为原料，添加辅料后经肠溶制剂技术制成灯盏细辛肠溶制剂；实验结果表明，所述肠溶制剂在人工胃液中的溶出度低于5%，在人工肠液中崩解释放；本发明制剂可有效避免灯盏细辛中酚酸类成分对胃黏膜的刺激，并且工艺操作简单，适合产业化生产。

技术领域

本发明涉及的是一种中药的新剂型，具体涉及一种口服灯盏细辛提取物肠溶制剂，属于医药制剂领域。

背景技术

灯盏细辛始载于《滇南本草》，为菊科飞蓬属植物短亭飞蓬（Erigeron breviscapas vant Hand Mass）全草，又称灯盏花，具有散寒解表、祛风除湿、活血化瘀、通络止痛、改善微循环等功效，临床上广泛用于治疗高血压、脑溢血、冠心病、心绞痛等病症，市场经济前景广阔，其药用价值也在不断开发中。现在灯盏细辛提取物不仅成为了有良好疗效的心脑血管的药品，也被开发成保健品使用[杨建文等：灯盏花保健酒及其制作方法；CN101307284A]。

目前，普通的灯盏细辛制剂直接在胃中崩解吸收，对胃黏膜刺激性较大，在临床使用过程中有病人反映长期使用可引起胃不适的副作用；这是由于灯盏细辛提取物中的有效成分不仅包括灯盏乙素等黄酮类成分，也包括焦袂康酸、原儿茶酸等酚酸类的化合物，若长期服用会造成胃损伤。若要长期服用灯盏细辛提取物的制剂进行慢性心脑血管疾病的预防和治疗，这样的胃刺激副作用不容忽视。

随着灯盏细辛药用价值的逐渐开发，其剂型的改变也多种多样。如201110391592.0中利用云南特色资源灯盏细辛研制开发的一种灯盏细辛提取物的无糖型口服制剂；200510055205.0的益脉康口腔崩解片系采用灯盏细辛浸膏为原料制成的口腔快速崩解制剂，用于治疗心脑血管系统疾病和周围神经病变的药物制剂；200510072048公开了一种以灯盏细辛提取物和基质为配方的灯盏细辛滴丸及其制备方法，用于治疗缺血性脑血管及脑出血后遗瘫痪，眼底视网膜静脉阻塞，冠心病，血管炎性皮肤病，风湿病；200410079522.1公开了一种灯盏细辛有效成分提取物软胶囊及其制备方法，主要适用于心血管疾病及其后遗症、眼底视网膜静脉阻塞、血管炎性皮肤病、风湿病；200410079521.7公开了一种灯盏细辛有效成分提取物分散片及其制备方法，所含灯盏细辛有效成分提取物微分的重量百分比为10～80%。虽然上述所有剂型都属于口服型制剂，并直接经过胃肠道吸收，但均未涉及灯盏细辛肠溶制剂。

为保证良好疗效的同时减少不良反应，方便长期使用，可考虑开发为灯盏细辛肠溶制剂，而目前尚未有相关的专利和文献报道。

发明内容

本发明的目的是提供一种灯盏细辛提取物肠溶制剂，其是用灯盏细辛提取物和肠溶制剂药用辅料制成，其中灯盏细辛提取物为1份，辅料为2～19份，避免灯盏细辛在胃中溶解，克服不良反应，最大程度减少对胃黏膜产生的刺激，及其引起的不适，提高药物稳定性，改善其胃肠道的崩解和释放。

所述灯盏细辛提取物的制备方法如下：将干燥灯盏细辛药材粉碎，过16～20目筛，在粉碎的药材中添加药材质量10～15倍的质量百分比浓度为60%乙醇溶液，回流提取2～3次，每次30min，合并提取液，减压浓缩回收溶剂，浓缩液用水稀释，过滤，滤液上大孔吸附树脂，水洗脱至无色后，用质量百分比浓度为30%～95%的乙醇溶液洗脱，洗脱液体积为5～20倍柱体积；洗脱液浓缩，调节pH值至6.5，然后喷雾干燥，即得棕黄色灯盏细辛提取物。

所述灯盏细辛提取物肠溶制剂为肠溶固体分散体、肠溶胶囊、肠溶片或肠溶微球。