[发明专利]一种降香挥发油微胶囊的制备方法及其消炎镇痛应用在审

专利信息
申请号: 201510270079.4 申请日: 2015-05-26
公开(公告)号: CN104906172A 公开(公告)日: 2015-09-16
发明(设计)人: 刘东锋;杨成东 申请(专利权)人: 南京泽朗医药科技有限公司
主分类号: A61K36/48 分类号: A61K36/48;A61K9/50;A61K47/42;A61P29/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210046 江苏省南京市*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 降香 挥发油 微胶囊 制备 方法 及其 消炎 镇痛 应用
【说明书】:

技术领域

 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种降香挥发油微胶囊的制备方法及其消炎镇痛应用。

背景技术

挥发油是一类具有治疗作用的活性成分,是从中药中提取的挥发性成分的总称。化学成分复杂,多数具有芳香气味,在临床上具有多方面的医疗作用。经过查阅文献,可知挥发油类中药的主要药理作用为:(1)对中枢神经系统的作用,主要在于镇痛、镇静、解热、抗炎等;(2)对心血管系统的作用;(3)对呼吸系统的作用;(4)对消化系统作用;(5)抗菌抗病毒作用;(6)抗肿瘤作用。

降香为豆科植物降香檀树干和根的干燥心材,是一种传统中药,具有行气活血、止痛、止血的功效,多用于脘腹疼痛、肝郁胁痛、胸痹刺痛、跌扑损伤、外伤出血。其主要成分为挥发油和黄酮类化合物。据报道,降香挥发油具有抗凝血和抗心肌缺血的作用,与丹参、川穹等活血化瘀类中药配伍用于治疗心血管系统疾病,常制成注射剂。而目前关于降香挥发油消炎镇痛作用的研究较少。

降香挥发油具有挥发性,不稳定,易挥发、氧化,难溶于水,在制备及贮存中易于损失而影响疗效。微胶囊技术是一种采用成膜材料将一些具有反应活性、敏感性或挥发性的液体或固体包封形成微小粒子的一种保护技术,包封的过程即为微胶囊化,形成的微小粒子称为微胶囊,粒径大小一般在1~1000μm,囊壁的厚度在0.2~10μm。微胶囊的功能主要有:一是防止或减缓不稳定的芯材物质挥发、氧化和腐败等保护芯材的作用;二是克服一些芯材物质流动性差、不易保存、不方便运输的缺点;三是掩盖芯材物质的不良气味或味道,按照一定的要求是芯材物质缓慢释放等。

发明内容

本发明的目的在于提供一种降香挥发油微胶囊的制备方法及其消炎镇痛应用,该微胶囊稳定性好、溶解性好、生物活性成分含量高,对于消炎镇痛具有非常好的疗效。

本发明是通过如下技术方案完成的,具体内容包括:降香挥发油微胶囊的制备方法及其在制备消炎镇痛的药物中的应用。

1. 一种降香挥发油微胶囊的制备方法,包括如下步骤:

a.将质量比为1:2~3的70~80%的麦芽糊精和明胶溶解于所述壁材重量1~3倍的60~70℃的热水中,搅拌均匀,配制成壁材溶液;

b.将20~30%的降香挥发油加入到壁材溶液中,同时加入占芯材和壁材总重量的3~6%的乳化剂,混合均匀,高压均质进行乳化,得到乳化液;

c.将均质化后的乳状液通过加料泵进入离心干燥器,在进风温度160~200℃、出风温度90~100℃、雾化压力0.2~0.5MPa的条件下进行喷雾干燥,形成降香挥发油微胶囊颗粒。

步骤b中所述的乳化剂为大豆磷脂或十二烷基硫酸钠中的一种。

步骤b中所述的高压均质的条件为:温度70~80℃、压力15~25MPa,均质三次,每次5min。

2.本发明制备的降香挥发油微胶囊的药效学研究。

2.1 抗炎实验(鼠耳肿胀法)

取雄性小鼠50只,体重18~22g,每组10只,模型组(食用大豆油)、阳性对照组(氢化可的松,25mg/kg)、给药组分为低剂量组(100mg/kg)、中剂量组(200mg/kg)和高剂量组(400mg/kg),分别腹腔注射0.2mL不同浓度的试药后,于小鼠右耳涂二甲苯,左耳保持原状,30min后脱颈处死,剪下两耳用8mm打孔器分别在同一位置打下圆耳片,电子天平精密称重,以左右耳片重量只差为肿胀度,计算抑制率:

抑制率=(空白组平均肿胀度-给药组品均肿胀度)/空白组平均肿胀度×100%

表1 降香挥发油微胶囊对二甲苯致小鼠耳廓肿胀的影响(                                               ±S)

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