[发明专利]奥沙利铂的环糊精复合物及制备方法在审
申请号: | 201510272160.6 | 申请日: | 2015-05-26 |
公开(公告)号: | CN104922688A | 公开(公告)日: | 2015-09-23 |
发明(设计)人: | 陈宏;金毅;普绍平;林军;王应飞;丛艳伟 | 申请(专利权)人: | 昆明贵研药业有限公司 |
主分类号: | A61K47/48 | 分类号: | A61K47/48;A61K31/282;A61P35/00 |
代理公司: | 昆明今威专利商标代理有限公司 53115 | 代理人: | 赛晓刚 |
地址: | 650106 云南省昆明市高新*** | 国省代码: | 云南;53 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 奥沙利铂 环糊精 复合物 制备 方法 | ||
1.奥沙利铂环糊精复合物,其特征在于:奥沙利铂和环糊精按1:1的化学计量比结合而成。
2.权利要求1所述的奥沙利铂环糊精复合物:其特征在于:所述的环糊精包括未经修饰或者天然的α-、β-、γ-环糊精,以及通过化学修饰获得的环糊精,例如羟丙基-β-环糊精等。
3.权利要求1所述的奥沙利铂环糊精复合物,其特征在于:奥沙利铂的环己二胺基团嵌入到环糊精疏水腔内,形成稳定的复合物。
4.权利要求1所述的奥沙利铂环糊精复合物,其特征在于:提高奥沙利铂的水溶性和稳定性的同时保留或者提高了奥沙利铂的体外抗肿瘤活性。
5.权利要求1所述的奥沙利铂环糊精复合物在制备抗乳腺癌或结直肠癌药物中的应用。
6.一种奥沙利铂环糊精复合物的制备方法,其特征在于:将一定配比的奥沙利铂和环糊精溶解在良溶剂中,搅拌一段时间后过滤除去不溶物,然后将滤液进行真空浓缩或者冷冻干燥即可获得奥沙利铂环糊精复合物。
7.权利要求6所述的奥沙利铂环糊精复合物的制备方法,其特征在于:所述的奥沙利铂和环糊精的配比指奥沙利铂的物质的量和环糊精的物质的量之比,可以等于、小于或者大于1:1,其中优选1:3。
8.所述的良溶剂,可以是水、甲醇、乙醇、甘油、1,2-丙二醇、异丙醇和聚乙二醇等单一或者混合溶剂,其中优选乙醇水溶液。
9.权利要求6所述的奥沙利铂环糊精复合物的制备方法,其特征在于:所述的乙醇水溶液优选体积比为乙醇:水=1:4(v:v)。
10.权利要求1所述的奥沙利铂环糊精复合物,其特征在于:可用于制备奥沙利铂注射剂、口服制剂等,包括干粉、冻干粉、水针剂、混悬剂、固体口服剂等多种剂型。
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