[发明专利]水溶性甲磺酸沙拉沙星及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201510276352.4 申请日: 2015-05-26
公开(公告)号: CN104892507B 公开(公告)日: 2018-08-28
发明(设计)人: 王建华;乔书喜;赵青森 申请(专利权)人: 徐州天意动物药业股份有限公司
主分类号: C07D215/56 分类号: C07D215/56;C07C309/04;C07C303/32;A61P31/04
代理公司: 重庆华科专利事务所 50123 代理人: 康海燕;吴兴伟
地址: 221200 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 水溶性 甲磺酸 沙拉 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.甲磺酸沙拉沙星,具有如下结构:

2.权利要求1所述甲磺酸沙拉沙星的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:

a.将盐酸沙拉沙星溶解于水中,用氢氧化钠调节pH至7.5,析出固体,过滤,收集沙拉沙星固体;

b.将沙拉沙星固体溶于有机溶液中,加热至30~120℃条件下添加甲磺酸,搅拌0.5~2.0小时,冷却5~20小时使结晶析出,过滤收集结晶,并用有机溶剂Ⅱ洗涤三次,真空干燥,即得到甲磺酸沙拉沙星目标产物;所述的有机溶剂为有机溶剂I与水混合得到,有机溶剂I与水的重量比例为1︰0-0.2。

3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤b中所述有机溶剂I是指乙醇、异丙醇、丙二醇、乙腈、1,4-二氧六环和四氢呋喃中的至少一种;有机溶剂两两之间的体积比为0-1.0︰1.0-0,且有机溶剂总体积不为0。

4.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤b中所述甲磺酸添加摩尔量为沙拉沙星摩尔量的1-1.5倍。

5.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤b中所述有机溶剂Ⅱ是指乙醇、异丙醇、丙二醇、乙腈、1,4-二氧六环和四氢呋喃中的至少一种;有机溶剂两两之间的体积比为0-1.0︰1.0-0,且有机溶剂总体积不为0。

6.权利要求1所述的甲磺酸沙拉沙星在制备动物抗菌药中的用途。

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