[发明专利]水溶性甲磺酸沙拉沙星及其制备方法有效
申请号: | 201510276352.4 | 申请日: | 2015-05-26 |
公开(公告)号: | CN104892507B | 公开(公告)日: | 2018-08-28 |
发明(设计)人: | 王建华;乔书喜;赵青森 | 申请(专利权)人: | 徐州天意动物药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D215/56 | 分类号: | C07D215/56;C07C309/04;C07C303/32;A61P31/04 |
代理公司: | 重庆华科专利事务所 50123 | 代理人: | 康海燕;吴兴伟 |
地址: | 221200 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 水溶性 甲磺酸 沙拉 及其 制备 方法 | ||
1.甲磺酸沙拉沙星,具有如下结构:
2.权利要求1所述甲磺酸沙拉沙星的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:
a.将盐酸沙拉沙星溶解于水中,用氢氧化钠调节pH至7.5,析出固体,过滤,收集沙拉沙星固体;
b.将沙拉沙星固体溶于有机溶液中,加热至30~120℃条件下添加甲磺酸,搅拌0.5~2.0小时,冷却5~20小时使结晶析出,过滤收集结晶,并用有机溶剂Ⅱ洗涤三次,真空干燥,即得到甲磺酸沙拉沙星目标产物;所述的有机溶剂为有机溶剂I与水混合得到,有机溶剂I与水的重量比例为1︰0-0.2。
3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤b中所述有机溶剂I是指乙醇、异丙醇、丙二醇、乙腈、1,4-二氧六环和四氢呋喃中的至少一种;有机溶剂两两之间的体积比为0-1.0︰1.0-0,且有机溶剂总体积不为0。
4.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤b中所述甲磺酸添加摩尔量为沙拉沙星摩尔量的1-1.5倍。
5.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤b中所述有机溶剂Ⅱ是指乙醇、异丙醇、丙二醇、乙腈、1,4-二氧六环和四氢呋喃中的至少一种;有机溶剂两两之间的体积比为0-1.0︰1.0-0,且有机溶剂总体积不为0。
6.权利要求1所述的甲磺酸沙拉沙星在制备动物抗菌药中的用途。
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