[发明专利]一种使用反应助剂制备依普罗沙坦中间体的方法有效
| 申请号： | 201510276613.2 | 申请日： | 2015-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN104961722B | 公开（公告）日： | 2020-06-19 |
| 发明（设计）人： | 朱元勋;周传伟;徐志杰;张文灵;王鹏 | 申请（专利权）人： | 浙江华海药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/24 | 分类号： | C07D333/24 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 317024 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 使用 反应 助剂 制备 普罗 中间体 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种使用反应助剂制备依普罗沙坦中间体2-噻吩亚甲基丙二酸二乙酯的方法，其特征在于：2-噻吩甲醛和丙二酸二乙酯以环己烷为反应溶剂，哌啶和苯甲酸为催化剂，并向该反应液中加入一种或者多种原甲酸酯作为反应助剂反应后得到2-噻吩亚甲基丙二酸二乙酯，该方法使用的反应溶剂环己烷的体积用量(mL)为反应物丙二酸二乙酯质量用量(g)的3-7倍；催化剂哌啶的质量用量(g)为反应物丙二酸二乙酯质量用量(g)的0.03-0.25倍；催化剂苯甲酸的质量用量(g)为反应物丙二酸二乙酯质量用量(g)的0.001-0.03倍。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述一种或者多种的原甲酸酯选自：原甲酸三甲酯，原甲酸三乙酯，原甲酸三异丙酯。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于原甲酸酯与丙二酸二乙酯物质的量的比范围是1:1～3:1。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于该方法使用的反应溶剂环己烷的体积用量(mL)为反应物丙二酸二乙酯质量用量(g)的4-6倍；催化剂哌啶的质量用量(g)为反应物丙二酸二乙酯质量用量(g)的0.05-0.10倍；催化剂苯甲酸的质量用量(g)为反应物丙二酸二乙酯质量用量(g)的0.005-0.015倍
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于该方法的反应温度为50℃～81℃。
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