[发明专利]包含SGLT2抑制剂、DPP-IV抑制剂和任选的另一种抗糖尿病药的药物组合物及其用途

权利要求书

1.药物组合物，其包含，

(a)SGLT2抑制剂，和

(b)DPPIV抑制剂，和

(c)选自以下的G3组的第三种抗糖尿病药：双胍、噻唑烷二酮、磺酰脲、列奈、α-葡萄糖苷酶抑制剂、GLP-1类似物或其药学上可接受的盐。

2.权利要求1的药物组合物，其中该SGLT2抑制剂选自以下的G1组：达格列净、坎格列净、阿格列净、瑞格列净、舍格列净及式(I)的吡喃葡萄糖基取代的苯衍生物，或其前药

其中R¹表示Cl、甲基或氰基，R²表示H、甲基、甲氧基或羟基且R³表示乙基、环丙基、乙炔基、乙氧基、(R)-四氢呋喃-3-基氧基或(S)-四氢呋喃-3-基氧基。

3.权利要求1或2的药物组合物，其中该DPP IV抑制剂选自以下的G2组：利拉列汀、西他列汀、维格列汀、阿格列汀、萨格列汀、地那列汀、卡格列汀、美格列汀和度格列汀，或上述一种DPPIV抑制剂的药学上可接受的盐，或其前药。

4.权利要求1、2或3的药物组合物，其中该第三种抗糖尿病药选自：二甲双胍、吡格列酮、罗格列酮、曲格列酮、环格列酮、格列本脲、甲苯磺丁脲、格列美脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列波脲、格列本脲、格列派特、格列齐特、那格列奈、瑞格列奈、米格列奈、阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇、艾塞那肽及利拉鲁肽，或上述一种治疗剂的药学上可接受的盐。

5.上述权利要求中任一项的药物组合物，其特征在于该组合物适于组合或同时或依次使用该SGLT2抑制剂、该DPP IV抑制剂及该第三种抗糖尿病药。

6.在需要的患者中预防代谢障碍、减缓该代谢障碍的进展、延迟或治疗该代谢障碍的方法，该代谢障碍选自：I型糖尿病、II型糖尿病、葡萄糖耐量降低、空腹血糖异常、高血糖症、餐后高血糖症、超重、肥胖症、代谢综合征、妊娠期糖尿病、移植后新发作的糖尿病(NODAT)及与其相关的并发症、及移植后的代谢综合征(PTMS)及与其相关的并发症，其特征在于如权利要求1或2的SGLT2抑制剂、如权利要求1或3的DPP IV抑制剂和任选的如权利要求1或4的第三种抗糖尿病药以组合或交替给予该患者。

7.权利要求1至5中任一项的药物组合物在制备用于在有需要的患者中实现以下目的的药物中的用途：

-预防选自以下的代谢障碍、减缓该代谢障碍进展、延迟或治疗该代谢障碍：I型糖尿病、II型糖尿病、葡萄糖耐量降低、空腹血糖异常、高血糖症、餐后高血糖症、超重、肥胖症、代谢综合征、妊娠期糖尿病；或

-改善血糖控制和/或降低空腹血浆葡萄糖、餐后血浆葡萄糖和/或糖基化血红蛋白HbA1c；或

-预防、减缓、延迟或逆转葡萄糖耐量降低、胰岛素抗性和/或代谢综合征进展成II型糖尿病；或

-预防选自以下的病症或障碍、减缓该病症或障碍进展、延迟或治疗该病症或障碍：糖尿病并发症，例如白内障及微血管及大血管疾病，例如肾病、视网膜病变、神经病变、组织缺血、糖尿病足、动脉硬化、心肌梗塞、急性冠状动脉综合征、不稳定型心绞痛、稳定型心绞痛、中风、外周动脉阻塞性疾病、心肌病、心力衰竭、心律失常及血管再狭窄；或

-降低体重和/或身体脂肪、或预防体重和/或身体脂肪增加、或促进降低体重和/或身体脂肪；或

-预防、减缓、延迟或治疗胰腺β细胞退化和/或胰腺β细胞功能降低，和/或改善和/或恢复胰腺β细胞的功能和/或恢复胰岛素分泌功能；或

-预防、减缓、延迟或治疗由异位脂肪异常蓄积引起的疾病或病症；或

-保持和/或改善胰岛素敏感性和/或治疗或预防高胰岛素血症和/或胰岛素抗性；

-预防移植后新发作的糖尿病(NODAT)和/或移植后的代谢综合征(PTMS)、减缓这些病症进展、延迟或治疗这些病症；

-预防、延迟或减少NODAT和/或PTMS相关并发症，包括微血管及大血管疾病及事件、移植排斥、感染及死亡；

-治疗高尿酸血症及高尿酸血症相关病症；

-治疗或预防肾结石；

-治疗低钠血症。