[发明专利]一种苯乙醇苷类抗辐射化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201510282818.1 申请日: 2015-05-29
公开(公告)号: CN104910219B 公开(公告)日: 2018-09-21
发明(设计)人: 董树清;赵亮;王利涛;张霞 申请(专利权)人: 中国科学院兰州化学物理研究所
主分类号: C07H15/18 分类号: C07H15/18;C07H1/08;A61K8/60;A61Q17/04
代理公司: 兰州中科华西专利代理有限公司 62002 代理人: 方晓佳
地址: 730000 甘*** 国省代码: 甘肃;62
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摘要:
搜索关键词: 苯乙醇苷类 抗辐射 制备方法和应用 抗辐射作用 抗氧化 制备 化妆品 应用
【说明书】:

发明公开了一种苯乙醇苷类抗辐射化合物,该化合物为如下结构式中的一种:、、、。本发明所述苯乙醇苷类抗辐射化合物具有好的抗氧化和抗辐射作用。本发明还公开了该化合物的制备方法以及在化妆品中的应用。

技术领域

本发明涉及一种苯乙醇苷类抗辐射化合物及其制备方法和应用。

背景技术

随着电脑、手机、家电的广泛应用和普及,人们在享受着电器带来的高效、便捷的同时,也受到极大的电离辐射。电离辐射危害着我们的身体健康,尤其是我们的皮肤。在辐射源集中的环境中工作、学习和生活的人更容易长辐射斑、皮肤干燥、肤色变黄、毛孔变粗、小痘痘外冒、眼睛干涩、形成黑眼圈并不断加重。如果长期受到电离辐射,那么很有可能会导致皮肤衰老程度的加快,皮肤癌细胞的生长速度也比正常人快二十四倍。因此,研究抗辐射化妆品已成为一个迫切解决的问题。

面对辐射现象,各种化学药物和生物制剂应运而生,而天然产物制剂在预防和治疗辐射副作用中也发挥了积极的作用。但是,现有技术中,抗辐射类产品大多作为药品,且制造成本高、产品效果较差。

发明内容

本发明的目的是提供一种苯乙醇苷类抗辐射化合物,该化合物的主要分子骨架来源于双子叶植物独一味。

本发明还提供了苯乙醇苷类抗辐射化合物的制备方法,工艺过程简洁,生产效率高。

本发明还提供了该类抗辐射化合物的应用,主要将其作为防辐射化妆品的功能原料。

苯乙醇苷类化合物广泛存在于双子叶植物中,具有抗肿瘤、抗氧化作用。1-氧基-2,2,6,6-四甲基哌啶(TEMPO)及咪唑类氮氧自由基(NIT)具有捕获自由基、猝灭单线态氧和选择性氧化等功能,而自由基的清除是抗氧化能力的特性。因此,本发明将苯乙醇苷抗氧化活性成分与TEMPO或NIT反应,得到具有防辐射作用的化合物,并将其添加于化妆品基质中得到抗辐射化妆品。

苯乙醇苷类抗辐射化合物,其特征在于该化合物为如下结构式中的一种:

苯乙醇苷类抗辐射化合物1和2 的制备方法:氮气保护下,在DMF中加入从独一味中提取的毛蕊花糖苷或独一味苷A、TEMPO以及N,N'-二环己基碳酰亚胺后室温反应6~10h,然后加CH2Cl2和去离子水,分液得有机相;将有机相干燥、减压蒸馏得到的粗品采用柱层析法依次用石油醚、石油醚/乙酸乙酯、乙酸乙酯洗脱,取石油醚/乙酸乙酯洗脱液浓缩。

所述毛蕊花糖苷或独一味苷A与TEMPO、N,N'-二环己基碳酰亚胺的摩尔比为1:1:1~1:2:2。

苯乙醇苷类抗辐射化合物3和4 的制备方法:氮气保护下,在NIT中加入乙酸乙酯、N,N'-二环己基碳酰亚胺和4-二甲氨基吡啶搅拌反应5~20min后,加入毛蕊花糖苷或独一味苷A反应3~8h,减压蒸馏得到的粗品采用柱层析法依次用石油醚、石油醚/乙酸乙酯、乙酸乙酯洗脱,取石油醚/乙酸乙酯洗脱液浓缩。

所述毛蕊花糖苷或独一味苷A与NIT、N,N'-二环己基碳酰亚胺、4-二甲氨基吡啶的摩尔比为1:1:1:0.1~1:1.5:1.5:1。

上述苯乙醇苷类抗辐射化合物添加在化妆品中可得到抗辐射化妆品。

本发明与现有技术相比具有以下优点:

1、本发明所述苯乙醇苷类抗辐射化合物具有好的抗氧化和抗辐射作用,其DPPH抗氧化能力测试结果如下表所示。

2、本发明所述苯乙醇苷类抗辐射化合物的制备方法简单,成本低,且所得产物纯度高。

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