[发明专利]一种地佐辛关键中间体的制备方法

权利要求书

1.一种地佐辛关键中间体Ⅴ的制备方法，其合成路线如下：

以7-甲氧基-2-萘满酮为原料，首先在苄位甲基化，再在羰基的邻位进行烷基化，得到地佐辛关键中间体Ⅴ；

所述甲基化试剂为碘甲烷，所述甲基化的活化试剂为二异丙基乙基胺，甲基化所用的溶剂为二氯甲烷；

该制备方法以化合物Ⅰ为原料，采用一锅法，首先在苄位甲基化得到化合物Ⅱ，不进行分离纯化，加入活化试剂和烷基化试剂直接在化合物Ⅱ羰基的两边进行烷基化，一步得到地佐辛关键中间体Ⅴ；

烷基化所用的溶剂为四氢呋喃；

所述烷基化试剂为末端均含有离去基团的含有五个碳原子的化合物Ⅲ，LG为Br；

所述甲基化反应的温度为-20℃～75℃；所述烷基化反应的温度为-20℃～130℃；

将所述甲基化产物转化为羰基单边烷基化产物Ⅳa、Ⅳb所使用的活化试剂为三乙胺；

将所述羰基单边烷基化产物Ⅳa、Ⅳb转化为羰基双边烷基化产物地佐辛中间体Ⅴ所使用的活化试剂为NaH。