[发明专利]一种新型快速除痔药物硫化钠薄荷脑组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术和新药开发领域，具体涉及一种新型快速除痔药物硫化钠薄荷脑组合物及其制备方法。

背景技术

痔疮包括内痔、外痔、混合痔，是指由于长期感染、炎症反应等各种因素所导致人体直肠末端黏膜之下以及肛门附近皮下静脉丛发生扩张、屈曲而形成的柔软的静脉团，此种静脉团由于其脆弱柔软，当有外力作用时，如排便，就会引起出血，进而感染愈发加重，是肛门周围组织病变而出现以突起赘物为主要表征的一种临床常见病、多发病。本病给患者带来很大的痛苦，甚至影响到人们的正常生活和工作。据相关报道，痔疮的发病率约占人口总数的四分之一，古人就有“十人九痔”之说。近年来对于痔疮的治疗有了很大的进步，国内外都有不少先进的疗法，包括手术疗法及保守疗法两种。手术疗法是西医治疗痔疮的主要方法，但存在手术时间长，术中出血多，术后部分患者易出现较严重的并发症，如肛管狭窄、黏膜外翻、大便失禁或便秘等问题，且经济负担重。保守疗法可分为药物疗法和非药物疗法，药物疗法目前在国内外有多种治疗药物可选择，但都因痊愈率低而没能使患者满意。由此可见，寻求更好更高效的治疗痔疮的方法显得极为迫切。

现有的治疗痔瘘的注射液种类很多，其中以硫化钠为主药的速效坏死性组织脱落剂，用于临床疗效显著。但为了避免在使用时引起患者局部的疼痛，这些药物中以麻醉乙醚作为局部麻醉药。另外，麻醉乙醚挥发性较强，在配剂和灌装过程中挥发较多。因此，麻醉乙醚和薄荷脑在上述注射液中开未起应有的作用。而且注射液中麻醉乙醚在生产过程中还极易燃烧，存在着严重的生产不安全因素，故不适合于工厂化大规模生产。

目前在我国和发达国家直肠疾病的发病率普遍偏高，国内外痔药种类繁多，对痔疮发生的原因还未弄清楚。目前对痔疮治疗普遍采用冷冻、激光、手术和各种药物等方式。冷冻、激光和手术治疗对痔疮患者带来极大不便，特别是手术治疗对患者带来机体功能伤害，以上对痔疮的治疗都是割韭菜式治疗，不能清除发病根源，治愈后容易复发，达不到根治的目的。这样就需要提供一种方便快速治疗痔疮，为患者解决痛苦。

硫化钠薄荷脑组合物面世为痔疮患者开辟了一条全新的解决之路，也为痔疮患者解除一生痛苦的忧虑，是中华医学宝库中的一支奇葩，痔疮患者从此可以永远和痔疮说再见，是痔疮患者的一大福音。本品中硫化钠通过刺激局部毛细血管使其收缩，阻断了对病变组织的营养供应，使病变组织干枯、坏死、脱落；薄荷脑辛凉止痛，以减轻用药造成的疼痛。本品为-新型快速除痔药物，适应于对痔疮、肛裂等多种肠病作注射治疗。一般患者一次注射即可痊愈，方法简便，尤适应于基层。

发明内容

本发明的目的在于解决现有技术存在的问题，提供一种药效好、可减少疼痛、在临床上更易被患者接受且易于工厂化大规模生产的除痔药物硫化钠薄荷脑组合物的制备方法。 该新型快速除痔药物硫化钠薄荷脑组合物的组成为硫化钠20～100g、薄荷脑9～45g、助溶剂30～150mL、乙醇100～500mL、注射用水加至1000mL。 根据上述的新型快速除痔药物硫化钠薄荷脑组合物，其特征是所说的助溶剂为丙二醇，且不仅限于丙二醇，单用丙二醇时用量不超药液总量的35%，当浓度超过35%时肌注或皮下注射刺激性较大 。 一种新型快速除痔药物硫化钠薄荷脑组合物及其制备方法为将乙醇100～500mL和注射用水适量配成40%乙醇溶液，取硫化钠30～120g溶于适量乙醇溶液中，搅拌使之溶解；取适量乙醇溶液及助溶剂30～150mL加入薄荷脑5～50g，使薄荷脑溶解；将上述二种溶液混合加乙醇溶液至1000mL，搅拌直至澄明，调PH值11.0～13.0，除菌过滤，灌封，灭菌即得。

本发明的优势是： （1）本发明处方中使用的药效成分薄荷脑，可与神经细胞膜脂质相互作用,引起膜脂质结构形态改变,使膜膨胀,细胞膜钠通道变窄,阻止钠离子内流,使神经细胞无法形成扩张性动作电位,从而产生局部神经阻滞,发挥镇痛作用。同时薄荷脑还具有防腐、消炎、止痒等疗效； （2）本发明的硫化钠薄荷脑组合物，由于各药效成分的协同作用，具有枯痔、止血、杀菌等多种功效，治疗效果明显，不仅能缩短临床痊愈时间，还能减轻肛缘水肿、疼痛，使创缘分泌物减少，易于患者接受，便于市场推广应用； （3）本发明使用乙醇替代乙醚作为薄荷脑的溶剂，解决了在制备过程中，使用乙醚溶解薄荷脑，而乙醚挥发性强、闪点低，在生产过程中极易挥发，存在着严重的安全生产隐患； （4）本发明不再使用挥发性强的乙醚，使制备过程安全，更适于工业化大规模生产； （5）本发明采用乙醇溶液分别溶解硫化钠、薄荷脑和混合后硫化钠、薄荷脑溶液，使得该组合物可更好地发挥药效；